إزتيميب
|
إزتيميب Ezetimibe
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | C10 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 242123 |
| كتلة جزيئية | 409.4 g.mol-1 |
| SMILES | search in , |
| بيانات طبيعية | |
| نقطة الانصهار | 164 - 166 °س (-103 °ف) |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 35–65% |
| رابط بروتيني | >90% |
| الأيض | جدران الأمعاء، كبدي |
| عمر النصف | 19–30 ساعة |
| اخراج | بولياً 11%، برازياً 78% |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C (Au), C (U.S.) |
| الوضع القانوني |
S4 (Au), POM (UK)، ℞-فقط (U.S.) |
| المسارات | Oral |
إزتيميب Ezetimibe (تـُنطـَق /ɛˈzɛtəmɪb/) هودواء مضاد لتراكم الدهون يستخدم لخفض مستويات الكولسترول. ويعمل عن طريق خفض امتصاص الكولسترول في الأمعاء. ويمكن حتى يستعمل منفرداً، وفي تلك الحالة يـُسـَوَّق بإسم زتيا Zetia، عندما لا يتقبل الجسم أدوية خفض الكولسترول الأخرى، أومصحوباً بستاتينات (مثل إزتيميب/سيمڤاستاتين Ezetimibe/simvastatin، يـُسـَوَّق بإسم ڤيتورين Vytorin وإنجي Inegy) عندما لا يمكن السيطرة على مستويات الكولسترول بالستاتينات وحدها. إزتيميب اكتشفه في الأصل فريق من أربعة فهماء أبحاث من شركة شرنگ-پلاو: Drs. Stuart B. Rosenblum, Duane A. Burnett, John W. Clader and Brian A. McKittrick.
وبالرغم من حتى إزتيميب يخفض مستويات الكولسترول كما هوثابت حتى عام 2009، إلا أنه لم يتم العثور على أدلة على أنه يؤدي إلى تحسن في نتائج الحياة الحقيقية. ولذلك خلـُصـَت لجنة من الخبراء في عام 2008 إلى استنتاج حتى إزتيميب "يـُستعمـَل فقط كآخر علاج ممكن". فقد ثـَبـُتَ حتى دواء أرخص جداً منه (فيتامين ب3، ومسماه الفهمي: نياسين طويل المفعول) هوأفضل مفعولاً بكثير في تجربة مقارنة مباشرة أجريت في عام 2009.
الخواص الدوائية
إزتيميب يهجرز في حدود الفرشاة من الأمعاءالدقيقة ، حيث يحول دون امتصاص الكوليسترول من الأمعاء. وعلى وجه التحديد, يظهر أنه يرتبط بوسيط حرج لإمتصاص الكوليسترول, يدعى نيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1) بروتين في الخلايا الطلائية للقناة المعدية المعوية وكذلك في خلايا الكبد. بالإضافة إلى هذا الأثر المباشر ، وانخفاض امتصاص الكولسترول يؤدي إلى upregulation من لدل(LDL) - المستقبلات على سطح الخلايا وزيادة مستويات (UPTAKE) لدل امتصاص الكوليسترول في الخلايا ، ينتج عنه خفض مستويات لدل في بلازما الدم التى تسهم في إحداث تصلب الشرايين في القلب والأوعية الدموية .
انظر أيضاً
- إزتيميب/سيمڤاستاتين Ezetimibe/simvastatin
- ستاتين Statin
الهامش
- ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
-
^ Mitka M (2008). "Cholesterol drug controversy continues". JAMA. 299 (19): 2266. doi:10.1001/jama.299.19.2266. PMID 18492963. Unknown parameter
|month=ignored (help) - ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
- ^ جارسيا كالفو,إم, ليسنوك ج, بل إتش جى, هاوز بي, بورنت دا, براون إم بي, وفريقهم العامل. هدف إزتيميب هونيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1).بالمجلس الوطنى للاكاديمية ركزت جهودها الكيمياء يواس ايه 2005;102(23):8132-7. PMID 15928087
- ^ Temel, Ryan E., Tang, Weiqing, Ma, Yinyan, Rudel, Lawrence L., Willingham, Mark C., Ioannou, Yiannis A., Davies, Joanna P., Nilsson, Lisa-Mari, Yu, Liqing. Hepatic Niemann-Pick C1-like 1 regulates biliary cholesterol concentration and is a target of ezetimibe J. Clin. Invest. 2007 0: JCI30060
- ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Marzke GR, Wells BG, Posey LM, editors. Pharmacotherapy:a pathophysiologic approach. 7th ed. New York: The McGraw-Hill Companies, Inc.; 2008.
وصلات خارجية
- Zetia
- U.S. Prescribing Information
