بروميد التيوتروپيوم
|
بروميد التيوتروپيوم Tiotropium bromide
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
|
(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl- 3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS |
186691-13-4 (cation) |
| كود ATC | R03 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 192242 |
| كتلة جزيئية | 472.416 g/mol |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 19.5% (الاستنشاق) |
| الأيض |
الكبد 25% (CYP2D6, CYP3A4) |
| عمر النصف | 5–6 days |
| اخراج | الكلى |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
B1(استراليا) ?(الولايات المتحدة) |
| الوضع القانوني |
Prescription Only (S4)(استراليا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | الاستنشاق عن طريق الفم |
بروميد التيوتروپيوم، يُباع تحت الاسم التجاري سپيريڤا Spiriva، وأسماء أخرى، هوتعبير عن موسع قصبي طويل المفعول يستخدم في معالجة سقم الإنسداد الرئوي المزمن (COPD) والربو على وجه التحديد ، يتم استخدامه لمحاولة منع فترات التدهور بدلاً من تلك الفترات نفسها. يتم استخدامه عن طريق الاستنشاق عن طريق الفم.يبدأ عادة في غضون نصف ساعة ويستمر لمدة 24 ساعة.
تضم الآثار الجانبية الشائعة جفاف الفم وسيلان الأنف وعدوى الجهاز التنفسي العلوي وضيق التنفس والصداع.. قد تضم الآثار الجانبية الشديدة وذمة وعائية وتشنج قصبي متفاقم وإطالة فترة كيوتي.لم يثبت الدليل الأولي وجود ضرر أثناء الحمل ، لكن هذا الاستخدام لم يفهم جيدًا.. إنه دواء مضاد للكولين ويعمل عن طريق منع عمل أستايلكولين على العضلات الملساء.
حصل تيوتروپيوم على براءة اختراع في عام 1989 ، وتمت الموافقة عليه للاستخدام الطبي في عام 2002. وهومدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية المطلوبة في النظام الصحي. في الولايات المتحدة ، كانت تكلفة الجملة حوالي 13.75 دولار أمريكي للجرعة اعتبارًا من عام 2019. في المملكة المتحدة ، تكلف الجرعة الخدمة الصحية الوطنية حوالي 0.86 جنيه إسترليني اعتبارًا من عام2019. في عام 2016 ، كان الدواء رقم 95 في الولايات المتحدة مع أكثر من ثمانية ملايين وصفة طبية. لا يوجد إصدار جنيس متاح في الولايات المتحدة اعتبارًا من 2019.
الاستخدامات الطبية
يستخدم تيوتروپيوم لعلاج الرئوي المزمن (COPD) والذي يتضمن التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة . ومع ذلك لا يتم استخدامه للتفاقم الحاد.
الآثار الجانبية
وترتبط الآثار الضارة بشكل رئيسي لآثاره المضادة للمسكارين . تضم التفاعلات الدوائية الضارة الشائعة (≥1٪ من السقمى) المرتبطة بعلاج تيوتروپيوم: جفاف الفم و/ أوتهيج الحلق. نادراً (<0.1٪ من السقمى) ما يرتبط العلاج بما يلي: احتباس البول ، الإمساك ، زرق إغلاق الزاوية الحادة ، الخفقان (ولا سيما عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني والرجفان الأذيني ) و/ أوالحساسية (طفح ، وذمة وعائية ، الحساسية المفرطة )..
ارتبط تيوتروپيوم وعضوآخر من فئتها بزيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتة الدماغية وموت القلب والأوعية الدموية . . طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) المزيد من التجارب ؛ هذا الآن تام ، وحل بشكل مناسب لمخاوف السلامة السابقة .
تم العثور على مزيج التيوتروپيوم للاستنشاق (ريسبيمات) أنه يرتبط بزيادة في جميع الوفيات الناجمة عن سقمى الانسداد الرئوي المزمن.
آلية العمل
التيوتروپيوم هومضاد مستقبلات المسكارين ، وغالبًا ما يشار إليه كعامل مضاد المسكارين أومضاد الكولين. على الرغم من أنه لا يعرض انتقائية لمستقبلات مسكارينية معينة ، إلا أنه عند تطبيقها موضعياً ، يعمل بشكل أساسي على مستقبلات المسكارينيةM3 الموجودة على خلايا العضلات الملساء والغدد تحت المخاطية. هذا يؤدي إلى انخفاض في تقلص العضلات الملساء وإفراز المخاط وبالتالي ينتج عنه تأثير موسع للقصبات.
المصادر
- ^ "Tiotropium Bromide Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 31 January 2019.
- ^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 247–248. ISBN .
- ^ "Tiotropium Use During Pregnancy". Drugs.com. Retrieved 31 January 2019.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). . John Wiley & Sons. p. 447. ISBN .
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "NADAC as of 2019-01-30". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 31 January 2019.
- ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
- ^ "Generic Spiriva Availability". Drugs.com. Retrieved 31 January 2019.
- ^ "Spiriva Handihaler". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
- ^ Rossi S, ed. (2006). . Adelaide.
- ^ Singh S, Loke YK, Furberg CD (September 2008). "Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis". JAMA. 300 (12): 1439–50. doi:10.1001/jama.300.12.1439. PMID 18812535.
- ^ "Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler)". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 January 2010. Archived from the original on 2 November 2017. Retrieved 20 December 2019.
- ^ Singh, S; Loke, YK; Enright, PL; Furberg, CD (Jun 14, 2011). "Mortality associated with tiotropium mist inhaler in patients with chronic obstructive pulmonary disease: systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials". BMJ (Clinical Research Ed.). 342: d3215. doi:10.1136/bmj.d3215. PMC 3114950. PMID 21672999.
- ^ Kato M, Komamura K, Kitakaze M (December 2006). "Tiotropium, a novel muscarinic M3 receptor antagonist, improved symptoms of chronic obstructive pulmonary disease complicated by chronic heart failure". Circ. J. 70 (12): 1658–60. doi:10.1253/circj.70.1658. PMID 17127817.
وصلات خارجية
- "Tiotropium bromide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
نطقب:Muscarinic acetylcholine receptor modulators
