كيتوبيميدون

كينوبيميدون Ketobemidone وايضا نجد يعهد بالاسماء (Cliradon, Ketogan, Ketodur, Cymidon, Ketorax, &c.) هومسكن أفيوني قوي. له فعالية مماثلة للمورفين. كما يتمتع بخصائص مضاهئة لل NMDA (وهوN ميثيل- D حمض الأسبارتيك أوالأسبارتات) يكشف عنها عن طريق مستقلبه نور كيتوبيميدون. وهذا ما يجعله مفيدا في تسكين بعض الآلام التي لا تستجيب للأفيونات الأخرى.

التاريخ

تم تصنيعه كينوبيميدون لأول مرة في 1942 من قبل Eisleb وزملائه, في مختبر يعهد ب I.G. Farbenindustrie في هويشت إبان الحرب العالمية الثانية. ونشرت الدراسة الأولى منه في الإنسان في عام 1946، وتم عرضه في الطب العلاجى بعد وقت قصير. لم يكن ضمن الاستخدام السريري في الولايات المتحدة عندما صدر قانون المواد الخاضعة للرقابة عام 1970 وتم تعيينه في الجدول الأول ACSCN في 9628. واعتبارا من عام 2013، تم تعيين حصص التصنيع السنوية من قبل إدارة مكافحة المخدرات.

إن 25ملغ من الكيتوبيميدون هيدروكلورايد تكافئ 60ملغ من المورفين هيدروكلورايد أوسلفات، وبحدود 8ملغ من الكيتوبيميدون الحقني.

الخواص الكيميائية

كينوبيميدون Ketobemidone الاسم الفهمي له 1-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-4-propionylpiperidine

وهومتوفر عادة باسم هيدروكلوريد، وهومسحوق أبيض. يتم تصنيعه من قبل مؤلكل (3-ميثوكسي فينيل) أسيتونتريل مع بس (2-كلوروإيثيل) ميثيل، متبوعا بالتفاعل مع بروميد المغنيسيوم الإيثيلي، وأخيرا O-نزع الميثيل مع حمض هايدروبروميك.

الصيغة الكيميائية: C15H21NO2

الاستخدام الطبي

وأشارت التجارب على المدمنين السابقين أنه أكثر ادمانا من المخدرات الأخرى، وذلك في عام 1954 اتخذ مجلس الاقتصادي والاجتماعي قرارا يحث حكومات الدول على التوقف عن التصنيع والاستخدام للكينوبيميدون. وكانت هذه النتيجة لا تتفق مع الملاحظات السريرية، واجريت دراسة أخرى في عام 1958 لم تثبت انه أكثر ادمانا من المورفين. لاحظت تلك الدراسة أنه في حين حتى لجرعة المورفين النشوة هي نفسها التي تعطى لتسكن الألم، للكينوبيميدون وكانت جرعة المسكن أقل بكثير من الجرعة المنشطة يتم استخدامه لجميع أنواع الآلام الحادة، مثل ما بعد الجراحة، السرطان، حصى الكلى والكسور.

المصادر

^ Escohotado, pp 93
^ GB patent 609763, "Manufacture of piperidyl ketones", published 1948-10-06, assigned to Ciba Ltd.
^ US patent 2486796, Meischer, K.; Kaegi, H., "Esters of 1-alkyl-4-hydroxyphenyl-piperidil-4-ketones", issued 1949-11-01
^ Quotas - 2013 - Proposed Adjustments to the Aggregate Production Quotas for Schedule I and II Controlled Substances and Assessment of Annual Needs for the List I Chemicals Eph... نسخة محفوظة 14 مايو2017 على مسقط واي باك مشين.
^ "Development of Synthetic Narcotic Drugs". Bulletin on Narcotic Drugs. مخط الأمم المتحدة المعني بالمخدرات والجريمة. 1956 (1): 11–14. 1956. مؤرشف من الأصل في 27 يونيو2019. اطلع عليه بتاريخ 05 يوليو2012.