اسلابريم

اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هوتعبير عن دي أمينوبيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هوفحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،هجريب الجلد والالتهابات المعقدة. فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في الفترة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد، البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية المضىية المقاومة للميثيسيلين (MRSA) . في المختبر اسلابريم هونشط للغاية لمكافحة MRSA، المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.

تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء

الاستعمال الطبي

التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية المضىية المقاومة للميتيسيلين.

الأشكال الصيدلانية

حقن وريدي
يمكن حتى تُؤخذ فموياً.

اسلابريم وNADPH مرتبطة DHFR. إدخال PDB: 3FRA. الأحماض الأمينية المتنوعة تأحذ لونا مميزا.

ستيريوشيميستري

يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هوراسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من اسلابريم
CAS-Number: 1208116-65-7	CAS-Number: 1208116-66-8

مصادر

↑ Kohlhoff SA, Sharma R (September 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. 16 (9): 1441–8. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID 17714029.
^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على مسقط واي باك مشين.
^ Kohlhoff, SA; Sharma, R (September 2007). "Iclaprim". Expert Opinion on Investigational Drugs. 16 (9): 1441–8. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. PMID 17714029.
^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. March 19, 2008. مؤرشف من الأصل فيستة أبريل 2020. اطلع عليه بتاريخ 24 أغسطس 2008.
^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. August 21, 2008. مؤرشف من الأصل فيعشرة ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 24 أغسطس 2008.
^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (March 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. 4 (2): 131–44. doi:10.2217/17460913.4.2.131. PMID 19257839. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على مسقط واي باك مشين.

وصلات خارجية

Schneider P, Hawser S, Islam K (December 2003). "Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria" (PDF). Bioorg Med Chem Lett. 13 (23): 4217–21. doi:10.1016/j.bmcl.2003.07.023. PMID 14623005. مؤرشف من الأصل (PDF) في 03 ديسمبر 2008. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)

إخلاء مسؤولية طبية