لوبينافير/ريتونافير

لوبينافير/ريتونافير، الذي يباع بالاسم التجاري كاليترا وأسماء أخرى، هودواء مركب ذوجرعات ثابتة يُستخدَم لعلاج الإيدز. يحتوي على لوبينافير مع جرعة قليلة من ريتونافير. يُوصَى باستخدامه عمومًا مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى. قد يُستخدَم في الوقاية بعد إصابات الوخز بالإبر أوبعد تعرض آخر محتمل. يُؤخَذ عن طريق الفم على شكل أقراص، أوكبسولات، أومحلول.

تضم التأثيرات الجانبية الشائعة: الإسهال، والإقياء، والإحساس بالتعب، والصداع، والآلام العضلية. قد تضم التأثيرات الجانبية الشديدة: التهاب البنكرياس، ومشاكل كبدية، وارتفاع مستوى سكر الدم. يُستخدَم بشكل رائج خلال الحمل، ويبدوأنه آمن. كلا الدوائين هما من مثبطات بروتياز فيروس الإيدز. يعمل ريتونافير من خلال إبطاء تفكك لوبينافير.

أُجيز استخدام لوبينافير/ريتونافير في الولايات المتحدة عام 2000. وأُدرج في قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، وهومن أكثر الأدوية اللازمة للنظام الصحي فعاليةً وأمانًا.

إن تكلفة الجملة في الدول النامية 18.96 – 113.52 شهريًا. في الولايات المتحدة، ليس متاحًا كدواء جنيس (دواء مكافئ)، ويكلف مدد شهر نموذجي منه أكثر من 200 دولار أمريكي ابتداء من 2016.

الاستخدامات الطبية

ابتداء من 2016، أصبح لوبينافير/ ريتونافير من ضمن أدوية الخط الأول المفضلة لعلاج الإيدز بحسب توصيات وزارة الصحة والخدمات البشرية الأمريكية في 2016.

التأثيرات السلبية

أشيع التأثيرات الجانبية المُشاهَدة مع لوبينافير/ ريتونافير هي الإسهال والغثيان. في التجارب السريرية الأساسية، وقع الإسهال المتوسط أوالشديد لدى ما يصل إلى 27% من السقمى، وحدث الغثيان المتوسط/ الشديد لدى ما يصل إلى 16%. تضم التأثيرات السلبية الأخرى: الألم البطني، والضعف، والصداع، والإقياء، والطفح (خصوصًا لدى الأطفال).

يشيع أيضًا مشاهدة أنزيمات الكبد المرتفعة وفرط شحميات الدم (كل من فرط ثلاثي غليسريد الدم وفرط كولسترول الدم) خلال العلاج بهذا الدواء.

من المتسقط حتىقد يكون لهذا الدواء درجات متنوعة من التفاعل مع الأدوية الأخرى التي تمثل أيضًا ركائز لأنزيم السيتوكروم 3A و/ أوالبروتين السكري-p.

يجب حتى يستخدم الأشخاص الذين لديهم أمراض قلب بنيوية، أوشذوذات موجودة مسبقًا في جهاز التوصيل، أوأمراض نقص التروية القلبية، أواعتلالات قلبية، لوبينافير/ ريتونافير بحذر.

فيخمسة مارس 2011، أشعرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية محترفي الرعاية الصحية بوجود مشاكل صحية خطيرة أُبلِغ عن حدوثها لدى أطفال مولودين قبل أوانهم يأخذون لوبينافير/ ريتونافير على شكل محلول فموي، من الممكن بسبب محتواه من البروبيلين غليكول. يُوصَى بتجنب استخدامه لدى الأطفال المولودين قبل أوانهم.

التكلفة

نتيجة لارتفاع الأسعار وانتشار عدوى الإيدز، أصدرت حكومة تايلاند رخصة إجبارية في 29 يناير 2007 لإنتاج و/ أواستيراد الأشكال الجنيسة من دواء لوبينافير/ ريتونافير. استجابة لذلك، سحبت مختبرات أبوت تسجيلها لدواء لوبينافير/ ريتونافير وسبعة أدوية جديدة أخرى في تايلاند قائلة حتى الحكومة التايلاندية لا تحترم براءات الاختراع. استنكرت منظمات غير حكومية عديدة حول العالم موقف أبوت بما فيها نتستريك التي بدأتها أكت-أب باريس، ودعوة عامة أطلقتها منظمة الإيدز الفرنسية غير الحكومية لمقاطعة جميع أدوية أبوت.

الأشكال المتوفرة

طُوِّرت حبات دوائية صغيرة ثابتة تحت الحرارة يمكن حتى يتناولها الأطفال فمويًا.

الأبحاث

رغم حتى البيانات فيما يتعلق بسارس-كوف-1 بدت واعدة إلا حتى فائدة هذا الدواء في كوفيد-19 لم تكن واضحة حتى 23 مارس 2020. في سنة 2020، وجدت تجربة منضبطة غير معماة حتى دواء لوبينافير/ ريتونافير لم يكن مفيدًا في معالجة حالات كوفيد-19 الشديدة. في هذه التجربة، بدأ إعطاء الدواء نموذجيًا بعد ظهور الأعراض بنحو13 يومًا.

المراجع

^ "Lopinavir and Ritonavir". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 20 ديسمبر 2016. اطلع عليه بتاريخ 28 نوفمبر 2016.
^ "Decree of Department of Disease Control, Ministry of Public Health, regarding exploitation of patent on drugs & medical supplies by the government on combination drug between lopinavir & ritonavir" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 17 يوليو2011.
^ "People Living with HIV: Let's change the rules imposed by the pharmaceutical industry!" (PDF). 1 July 2007. مؤرشف من الأصل (PDF) في 20 أكتوبر 2007.
^ Pasipanodya B, Kuwengwa R, Prust ML, Stewart B, Chakanyuka C, Murimwa T, et al. (December 2018). "Assessing the adoption of lopinavir/ritonavir oral pellets for HIV-positive children in Zimbabwe". Journal of the International AIDS Society. 21 (12): e25214. doi:10.1002/jia2.25214. PMC 6293134. PMID 30549217.
^ McCreary, Erin K; Pogue, Jason M (23 March 2020). "COVID-19 Treatment: A Review of Early and Emerging Options". Open Forum Infectious Diseases. doi:10.1093/ofid/ofaa105.