سبارفلوكساسين

سبارفلوكساسين Sparfloxacin (spar FLOX a sin)، والأسماء التجارية Spacin في بنغلاديش، Zagam وZagam Respipac، هوفلوروكوينولون مضاد حيوي يستخدم في علاج الالتهابات البكتيرية. وكما إنه يتمتع بشكل فريد بسلامة مثيرة للجدل. يُعطى الدَّواءُ بمقدارٍ قرصٍ واحِد (200 ملغ) عن طَريق الفَم يومياً لمدَّة عشرة أيَّام (الإِجمالِي 11 قرصاً)، ولكن يجري تعديلُ الجرعة في حالةِ وُجود اضطرابٍ في الوَظيفَة الكلويَّة.

الخصائص الدوائية

سبارفلوكساسين هوحوالي 37-45٪ مرتبط ببروتينات في الدم.

سبارفلوكساسين يحقق درجة عالية من النفاذ إلى معظم الأنسجة، إلا للجهاز العصبي المركزي.
في عقب واحد 400 & nbsp؛ ملجم جرعة عن طريق الفم من السبارفلوكساسين، وهجريز قمة متوسط يسبب الذراح-السائل التهابات 1.3 LA-غ لكل مل بعد متوسط مدةخمسة ساعات بعد الجرعة. إلى غير ذلك (عموما انتشار السبارفلوكساسين إلى السائل الملتهب هو117٪ وإزالة متوسط عمر النصف من هذا السائل هو19.7 ساعة.
الانتشار الجلدي للسبارفلوكساسين جيد مع الجلد: معدلات البلازما من 1.00 في أربعة ساعات (زمن هجريز قمة البلازما ) و1.39 عندخمسة ساعات. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 أو200 & nbsp؛ ملجم، على التوالي، يمكن تسقط التراكيز في الجلد من 0.56 و0.82-1.31 LA-جرام في الجرام. سبارفلوكساسين يحقق اختراق ممتازة في خلايا الكريات البيض متعددة النواة البشرية في المختبر .
سبارفلوكساسين يحقق تراكيز عالية في أنسجة الجهاز التنفسي والجيوب الأنفية. بعد إعطاء الجرعة عن طريق الفم من 400 & nbsp؛ تليها ملغ 200 & nbsp؛ ملغ يوميا، متوسط تراكيز السبارفلوكساسين (2,5-5 ساعة بعد الجرعات) الغشاء المخاطي القصبي، سائل التبطين الطلائي والضامة السنخية هي 4.4 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام، 15.0 & nbsp؛ ميكروغرام / مل و53.7 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام على التوالي. متوسط هجريز السبارفلوكساسين في الفك العلوي الجيوب الأنفية الغشاء المخاطي، 2-5 ساعات بعد جرعة وحيدة 400 & nbsp؛ ملغ، هو5.8 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام.

الاستخدامات الطبية

يُستعمَل هذا الدَّواءُ لمُعالجة أنواع مختلفَة من العَدوى الجُرثوميَّة. يشار إلى المركب لعلاج عدوى الجهاز التنفسي السفلي المكتسبة من المجتمع (التهاب الجيوب الأنفية الحاد، التفاقم التهاب القصبات المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع).

الأثار الجانبية

وفي مراجعة 2081 مريض بالغ مشارك في الفترة الثالثة من التجارب السريرية لالسبارفلوكساسين المكتسبة من المجتمع، عدوى الجهاز التنفسي السفلي، السبارفلوكساسين (200- أو400 & nbsp؛ ملغ إعطاء من 100 أو200 & nbsp؛ ملجم يوميا، أي 200/100 & nbsp؛ ملجم) وجود نسبة مماثلة من الآثار الضائرة كعوامل مقارنة (روبنشتاين، 1996)؛ 400/200 ملجم & nbsp. بلغ اجمالي المعدل الآثار الجانبية المتعلقة بالدواء السبارفلوكساسين 400/200 & nbsp؛ ملجم إزاء المقارنة و200/100 & nbsp؛ ملليغرام لقاء للمقارنة (الأموكسيسيلين/حمض الكلافولانيك) كانت 13.7 لقاء 17.7٪، و9.5 لقاء 13.2٪، على التوالي.

ألم في منطقة البطن.

غَثيان أوقيء. ويمكن حتى يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أومَضغ اللبان "امن الممكن أنكة" للتَّخفيف من ذلك.

إسهال (يمكن حتى يفيدَ استعمالُ الزَّبادي أواللَّبن).

have not been reported.

آلية عمل الدواء

يُمارسُ السَّبارفلوكساسين Sparfloxacin نَشاطَه المضادَّ للجَراثيم، من خِلال منع إِنزيم غيراز الحمض النَّووي المَنـزوع الأكسجين DNA gyrase . وهذا الإِنزيمُ يُساعِد على تكرار هذا الحمض النووي وعلى الانتِساخ والتَّكاثر، ولكنَّ الدَّواءَ يُثبِّط هذا الإنزيم.

موانع استعمال الدواء

لا يُعطَى هذا الدَّواءُ للأطفال ما دون سنِّ ثمانِي عشرة سنة من العمر.
إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ تجاه السبارفلوكساسين أوأيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
يجب التأكُّدُ من القِيام بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طَفح أوبثور أوحكَّة جلديَّة أوضيق في التنفُّس أوصَفير عندَ الشَّهيق أوسُعال أوتَورُّم الوجه أوالشَّفتين أواللِّسان أوالحَلق، أوأيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
إذا كان المَريضُ يتَنَأول أياً من هذه الأدوية: الأميودارون Amiodarone والأَميتريبتيلين Amitriptyline (وأَشباهه) والأَموكسيبين Amoxicillin والأَستيميزول Astemizole والبيبريديل Bepridil والكلوروكين Chloroquine والكلوربرومازين Chlorpromazine والسِّيسابريد Cisapride والدِّيسيبرامين Desipramine والدِّيسوبيراميد Disopyramide والدُّوكسيبين Doxepin والفلوفينازين Fluphenazine والفوروسيميد Furosemide والهالوفانترين Halofantrine والثِّيُوريدازين Thioridazine التِّرفينادين Terfenadine والبريدنيزون Prednisone وغيرها (حسب توصيات الطَّبيب).
إذا كانت المَريضَةُ تُرضِع رضاعةً طبيعيَّة من الثَّدي.

المراجع

^ النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar، ‏Amrita A Desai، ‏Douglas S. Bell، ‏Eileen Yoshida وJohn Doole — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد:خمسة — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612 — https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22539083 — https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000148455 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Psaty, BM. (Dec 2008). "Clinical trial design and selected drug safety issues for antibiotics used to treat community-acquired pneumonia". Clin Infect Dis. 47 Suppl 3: S176-9. doi:10.1086/591400. PMC 2587028. PMID 18986285.
^ Shimada, J.; Nogita, T.; Ishibashi, Y. (1993). "Clinical pharmacokinetics of sparfloxacin". Clinical pharmacokinetics. 25 (5): 358–369. doi:10.2165/00003088-199325050-00002. PMID 8287631.
^ Montay, G. (1996). "Pharmacokinetics of sparfloxacin in healthy volunteers and patients: A review". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 27–39. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.27. PMID 8737123.
^ Johnson JH, Cooper MA, Andrews JM, Wise R (November 1992). "Pharmacokinetics and inflammatory fluid penetration of sparfloxacin". Antimicrob. Agents Chemother. 36 (11): 2444–6. doi:10.1128/aac.36.11.2444. PMC 284350. PMID 1336947. مؤرشف من الأصل في 07 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Nogita, T.; Ishibashi, Y. (1991). "The penetration of sparfloxacin into human plasma and skin tissues". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 28 (2): 313–314. doi:10.1093/jac/28.2.313. PMID 1663927.
^ García I, Pascual A, Guzman MC, Perea EJ (May 1992). "Uptake and intracellular activity of sparfloxacin in human polymorphonuclear leukocytes and tissue culture cells". Antimicrob. Agents Chemother. 36 (5): 1053–6. doi:10.1128/aac.36.5.1053. PMC 188834. PMID 1324636. مؤرشف من الأصل في 07 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Wise, R.; Honeybourne, D. (1996). "A review of the penetration of sparfloxacin into the lower respiratory tract and sinuses". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 57–63. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.57. PMID 8737125.
^ Rubinstein E (May 1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". J. Antimicrob. Chemother. 37 Suppl A: 145–60. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.145. PMID 8737134. مؤرشف من الأصل فيثمانية أبريل 2020. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014.
^ Goa KL, Bryson HM, Markham A (April 1997). "Sparfloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties, clinical efficacy and tolerability in lower respiratory tract infections". Drugs. 53 (4): 700–25. doi:10.2165/00003495-199753040-00010. PMID 9098667. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Stein GE, Havlichek DH (1997). "Sparfloxacin: potential clinical and economic impact in the treatment of respiratory infections". Pharmacotherapy. 17 (6): 1139–47. PMID 9399598. مؤرشف من الأصل في 07 ديسمبر 2019. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014.
^ Zhanel GG, Ennis K, Vercaigne L, Walkty A, Gin AS, Embil J, Smith H, Hoban DJ (2002). "A critical review of the fluoroquinolones: focus on respiratory infections". Drugs. 62 (1): 13–59. doi:10.2165/00003495-200262010-00002. PMID 11790155. صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ (p. II44)
^ Ramsay and Obershkova, 1974
^ Bowie et al., 1989
^ Davey, 1989
^ Wolfson and Hooper, 1991
^ Rubinstein, E. (1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 145–160. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.145. PMID 8737134.