أوكسيبوتينين

أوكسيبوتينين (Oxybutynin) هجريبه الكيميائي أوكسي بيوتينين، مضاد تشنج بولي.

الاستطباب

مضاد تشنج يستخدم لعلاج المثانة العصبية (السلس البولي، التردد البولي والإلحاح) والمثانة غير المثبطة.

آلية التأثير

يبدي تأثيرا مباشرا على العضلات الملساء مضادا لتشنجها، كذلك فهويثبط تأثير الأسيتيل كولين على هذه العضلات دون حتى يلجم تأثيره على العضلات الهيكلية أوالعقد الذاتية، يزيد سعة المثانة ويثبط عقلصاتها الغير مضبوطة ويؤخر الرغبة في التبويل وبالتالي ينقص معدل الإلحاح والتواتر البوليين.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا الدواء إلى المجموعة B.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية للمركب أولأحد مكوناته، الزرق، الوهن العضلي الوبيل، الانسداد الهضمي التام أوالجزئي، الانسداد البولي التناسلي، التهاب الكولون التقرحي، وهن الأمعاء، الكولون العرطل، الكولون العرطل السمي.

الجرعة

الأطفال

5-1 سنوات: 0.2 ملغ/كغ 2-4 مرات يوميا.
أكبر منخمسة سنوات:خمسة ملغ مرتين يوميا، الجرعة القصوى:خمسة ملغ أربعة مرات يوميا.

البالغين:خمسة ملغ 2-3 مرات يوميا، الجرعة القصوى:خمسة ملغ أربعة مرات يوميا. المسنين 2.5-5 ملغ مرتين يوميا، يمكن حملها بمقدار 2.5 ملغ يوميا بفواصل 1-2 يوم حسب الحاجة.

× ملاحظة: يجب إيقاف الدواء بشكل دوري لتحديد فيما إذا كان المريض قادرا على الاستغناء عنه وتخفيف المقاومة تجاه تأثيره.

الحرائك الدوائية

يبدي تأثيره خلال 30-60 دقيقة من تناوله فمويا، يصل لذروته خلال3-6 ساعات، ويدوم لمدة 6-10 ساعات.
الامتصاص: يمتص بشكل جيد وسريع يلي تناوله عن طريق الفم.
الاستقلاب: يستقلب في الكبد.
العمر النصفي: 1-2.3 ساعة.
يصل هجريزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله فمويا.
الإطراح: يطرح مع البول.

فرط الجرعة/الانسمام

يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض التوتر الشرياني والقصور الدوراني والسلوك النفاسي والوهج والقصور التنفسي والشلل والهياج والختلاجات والتوهان والاهلاس والسبات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

عصبية مركزية: نعاس.
هضمية: جفاف فم، إمساك.
متنوعة: نقص تعرق.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%:

قلبية وعائية: تسرع القلب، خفقان.
عصبية مركزية: دوام، أرق، حمى، صداع.
جلدية: طفح.
غدية واستقلابية: نقص معدل ثر حليب الثدي، نقص القدرة الجنسية، هبات حارة.
هضمية: غثيان، إقياء.
بولية تناسلية: احتباس أوتردد بولي.
عصبية عضلية: ضعف.
عينية: تشوش الرؤية، توسع حدقي.

تحدث بنسبة تق عن 1%: عينية: ازدياد التوتر داخل القحف.

متنوعة: ارتكاس أرجي.

التداخلات الدوائية

تزداد شدة تأثيره المهدئ عند إشراكه مع الكحول أومع أحد الأدوية المثبطة للجملة العصبية المركزية.
تزداد شدة تأثيره المضاد للكولين عند إشراكه مع مضادات الكولين أومع مضادات الهيستامين.

التداخلات المخبرية

قد يثبط الارتكاس تجاه حقن المستضدات الجلدية (الاختبارات الجلدية).

المراقبة

يجب مراقبة نوب السلس البولي، ومراقبة الحجم المثاني الثمالي.

التعليمات الخاصة بالمريض

قد يتفاقم النعاس الناجم عنه عند إشراكه مع الكحول أومع بقية المهدئات.
قد يلحق الخلل بقدرتك على إنجاز الأعمال التي بحاجة للهجريز والمهارة.

التعليمات الخاصة بالمسقمة

احملي جوانب الشرير واتخذي الإجراءات التي تضمن سلامة المريض وساعديه خلال تحركه.

المستحضرات الصيدلانية

شراب:خمسة ملغ/5 مل (473 مل).
أقراص:خمسة ملغ.

الكيمياء

أوكسيبوتينين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هوراسيمات، أي 1: 1 خليط من (R) - و(S) النموذج:

إنانتيوميرس من أوكسيبوتينين
CAS-Nummer: 119618-21-2	CAS-Nummer: 119618-22-3

المصادر

كتاب الكامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147954 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
^ Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.
^ Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M₁, M₂ and M₃ muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.