روزيگليتازون


روزيگليتازون Rosiglitazone
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
5-((4-(2-(methyl-2-pyridinylamino) ethoxy)phenyl)methyl)- 2,4-thiazolidinedione
المعينات Identifiers
رقم CAS	122320-73-4
كود ATC	A10BG02
PubChem	77999
بنك العقاقير	APRD00403
بيانات كيميائية
الصيغة	₁₈₁₉₃₃
كتلة جزيئية	357.428 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	99%
رابط بروتيني	99.8%
الأيض	كبدي (CYP2C8-mediated)
عمر النصف	3 - أربعة ساعات
اخراج	بولياً (64%) وبرازياً (23%)
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص	Avandia/أڤانديا Avandia.htm EU US
فئة السلامة أثناء الحمل	B3(استراليا) C(الولايات المتحدة)
الوضع القانوني	POM(المملكة المتحدة) ?(الولايات المتحدة)
المسارات	فموي

روزيگليتازون Rosiglitazone هودواء مضاد للسكري من صف ثيا زوليدين ديون Thiazolidinedione. يُسوق تحت اسم أڤانديا Avandia من قِبل شركة صناعة الأدوية گلاكسوسميث كلاين GlaxoSmithKline, في صيغتين كدواء وحيد وكدواء مدمج مع ميتفورمين metformin باسم أڤاندامت Avandamet. وهناك دواء مدمج آخر مصرّح له من قبل FDA وهوأڤانداريل Avandaryl (مع ).

ومثل باقي الثيا زوليدين ديونات, فإن آلية عمله هي بتفعيل صف class من , وخصوصاً PPARγ. روزيگليتازون هولجين ligand اصطفائي of PPARγ, وليس له دور في ربط PPARα-binding. وعدا مفعوله على مقاومة الإنسولين, فيبدوحتى لديه مفعول كمقاوم للإلتهاب: مستويات العامل النووي nuclear factor kappa-B (NFκB) تقِلّ ومستويات المثبط inhibitor (IκB) ترتفع في السقمى المتعاطين لعقار روزيگليتازون.

بحث حديث أوضح حتى روزيگليتازون يمكن حتىقد يكون ذا فائدة لفئة جزئية من المصابين بسقم ألزايمر expressing the ApoE4 allelle. وهذا البحث هوموضوع تجربة سريرية تجريها حالياً شركة گلاكسوسميث كلاين.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

أصدرت گلاكسوسميث كلاين بياناً صحفياً في فبراير 2007 لتعلن ملاحظتها لنسبة أعلى من كسور fracture الساعد, واليد والقدم في مريضات السكري اللاتي يأخذن روزيگليتازون (أڤانديا) بالمقارنة مع المريضات اللائي يأخذن ميتفورمين Metformin أوگليبوريد glyburide. المعلومات بُنِيت على بيانات من التجربة ADOPT.

منطقة نشرت في عدد 14 يونيو2007 من نيوإنگلاند جورنال اوف مديسين ربطت استعمال بين روزيگليتازون وارتفاع طفيف في خطر حدوث نوبة قلبية (بنسبة احتمال odds ratio قدرها 1.43). وقد أصدرت إدارة الغذاء والدواء FDA تنبيهاً في 21 مايو2007 بهذا الأمر. اكتشافات دراسة د. ستيڤن نيسن وزميلته كاثي ولسكي, اعتُبرت أمراً هاماً للصحة العامة بدرجة كافية مما دفع نيوإنگلاند جورنال اوف مديسين لنشر اكتشافات الدراسة على الانترنت قبل عدة أسابيع من ظهور الدراسة في النسخة المطبوعة.

انظر أيضاً

المصادر

^ Mohanty P, Aljada A, Ghanim H, Hofmeyer D, Tripathy D, Syed T, Al-Haddad W, Dhindsa S, Dandona P (2004). "Evidence for a potent antiinflammatory effect of rosiglitazone". J Clin Endocrinol Metab. 89 (6): 2728–35. PMID 15181049.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Cobitz, Alexander R (February 2007). Clinical Trial Observation of an Increased Incidence of Fractures in Female Patients Who Received Long-Term Treatment with Avandia® (rosiglitazone maleate) Tablets for Type 2 Diabetes MellitusPDF (49.9 KiB). GlaxoSmithKline. Retrieved on 2007-04-10.
^ Kahn S, Haffner S, Heise M, Herman W, Holman R, Jones N, Kravitz B, Lachin J, O'Neill M, Zinman B, Viberti G (2006). "Glycemic durability of rosiglitazone, metformin, or glyburide monotherapy". N Engl J Med. 355 (23): 2427–43. PMID 17145742.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Nissen SE, Wolski K (2007). "Effect of Rosiglitazone on the Risk of Myocardial Infarction and Death from Cardiovascular Causes". N Engl J Med. doi:10.1056/NEJMoa072761. Free full text with registration
^ Associated Press (May 21 2007). "Diabetes drug linked to heart attacks, death". MSNBC. Retrieved 2007-05-21. Check date values in: |date= (help)
^ FDA (May 21 2007). "FDA Issues Safety Alert on Avandia". Check date values in: |date= (help)