نڤيراپين

عودة للموسوعة

نڤيراپين

نڤيراپين {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
المعينات Identifiers
رقم CAS 129618-40-2
كود ATC J05AG01
PubChem 4463
بنك العقاقير APRD00705
بيانات كيميائية
الصيغة 15144 
كتلة جزيئية 266.298 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 93% ± 9%
الأيض Hepatic
عمر النصف 45 hours
اخراج Renal: <6% (Parent drug)
Biliary <5% (Parent drug)
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

B: (USA)

الوضع القانوني
المسارات Oral

Nevirapine, نيڤيرابين يسوق تحت الأسم التجاري Viramune (Boehringer Ingelheim), is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) يستعمل لعلاج عدوىHIV-1 الإيدز.

وكمثل جميع أنواع أدوية antiretroviral, فإن الإيدز سرعان ما يبدى مقاومة, إذا أستخدم نيڤيرابين بمفرده, لذا فإن العلاج المقرر يتكون من مجموعة من ثلاثة أنواع أوأكثر من مضادات الفيروس. .

التاريخ

أكتشف نيڤيرابين بواسطة Hargrave et al. at Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. , واحدة من Boehringer Ingelheim مجموعة شركات . ويتم تغطيته بواسطة براءة أميريكية رقم 5,366,972 وببراءات خارجية مماثلة. نيڤيرابين كان أول NNRTI يقر بواسطةFood and Drug Administration (FDA) في الولايات المتحدة الأميريكية. تم الموافقة عليه 21 يونيو, 1996 للبالغين سبتمبر 11, 1998 وللأطفال. وأجيز في أوروبا عام 1997.


طريقة العمل

نيڤيرابينيفشل في مجموعة non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) مضادات الفيروس. Both nucleoside and non-nucleoside RTIs تثبط نفس الهدف , أنزيم reverse transcriptase , وهوأنزيم فعال يمتلكه الفيروس ويقوم بنسخ الرنا الفيروسي الى دنا . وليس كمثل nucleoside RTIs , الذى يلتصق بالجزء الحيوى من , NNRTIs يلتصق بالفيروس داخل جيب يسمى جيب NNRTI.

نيڤيرابين ليس فعالا ضد HIV-2, حيث حتى جيبHIV-2 يعاكس transcriptase الذى يمتلك هجريبا مختلفا , ويبدى مقاومة داخلية الى NNRTI class.

المقاومة لنيڤيرابين تتكون سريعا, أذا لم يتم إحباط عملية نسخ دنا الفيروس سريعا . The most common mutations observed after nevirapine treatment are Y181C and K103N, which are also observed with other NNRTIs. As all NNRTIs bind within the same pocket, viral strains which are resistant to nevirapine are usually also resistant to the other NNRTIs, efavirenz and delavirdine.

الفعالية السريرية

Nevirapine in triple combination therapy has been shown to suppress viral load effectively when used as initial antiretroviral therapy (i.e., in antiretroviral-naive patients). Some clinical trials have demonstrated comparable HIV suppression with nevirapine-based regimens to that achieved with protease inhibitors (PIs) or efavirenz. Although concerns have been raised about nevirapine-based regimens in those starting therapy with high viral load or low CD4 count, some analyses suggest that nevirapine may be effective in these patients.

Nevirapine may also form a useful component of salvage regimens after virological failure, usually in combination with one or more PIs as well as nRTIs, especially in those who have not previously taken an NNRTI.

الآثار الجانبية

The most common adverse effect of nevirapine is the development of mild or moderate rash (13%). Severe or life-threatening skin reactions have been observed in 1.5% of patients, including Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis and hypersensitivity.

Nevirapine may cause severe or life-threatening liver toxicity, usually emerging in the first six weeks of treatment. In 2000, the U.S. Food and Drug Administration issued a black box label on nevirapine, warning that it could cause severe liver damage, including liver failure. Unacceptably high risk of serious liver symptoms in certain patient groups (women with CD4 count >250 and men >400) has led the U.S. DHSS to recommend the restriction of nevirapine use to those at lower risk, unless the benefit to the patient clearly outweighs the risk; although in the 2NN study which found these CD4 limits, the effect was seen only in patients recruited from Thailand. More recent studies on the use of Nevirapine in people with higher CD4 cell counts have come to the following conclusion: Treatment-experienced patients who start NVP-based combination therapy with low pre–ART and high current CD4 cell counts and an undetectable VL have a similar likelihood for discontinuing NVP therapy because of hypersensitivity reactions (HSRs), compared with treatment-naive patients with low CD4 cell counts. This suggests that NVP-based combination therapy may be safely initiated in such patients. However, in similar patients with a detectable VL, it is prudent to continue to adhere to current CD4 cell count thresholds. The U.S. Public Health Service Task Force advocates caution in the use of nevirapine in pregnancy due to toxicity issues, which may be exacerbated during pregnancy.

التفاعلات الدوائية

Significant lowering of nevirapine levels occurs with the anti-tuberculosis drug, rifampicin, and the drugs should not be administered together.

Nevirapine is an inducer of cytochrome P450 isoenzymes CYP3A4 and CYP2B6. It reduces the levels of several co-administered drugs including the antiretrovirals efavirenz, indinavir, lopinavir, nelfinavir and saquinavir, as well as clarithromycin, ketoconazole, forms of hormonal contraception, and methadone.


منع إنتنطق العدوى من الأم الى الطفل

A single dose of nevirapine given to both mother and child reduced the rate of HIV transmission by almost 50% compared with a very short course of zidovudine (AZT) prophylaxis, in a clinical trial in Uganda. A subsequent study in تايلند showed that prophylaxis with single-dose nevirapine in addition to zidovudine is more effective than zidovudine alone. These and other trials have led the World Health Organization to endorse the use of single-dose nevirapine prophylaxis in many developing world settings as a cost-effective way of reducing mother-to-child transmission. However, in the United States the Ugandan study was deemed flawed and as of 2006 the FDA has not approved of such nevirapine prophylaxis. Another clinical trial, Using Nevirapine to Prevent Mother-to-Child HIV Transmission During Breastfeeding is scheduled for completion in March 2011.

A major concern with this approach is that NNRTI resistance mutations are commonly observed in both mothers and infants after single-dose nevirapine, and may compromise the response to future NNRTI-containing regimens. A short course of maternal zidovudine/lamivudine is recommended by the U.S. Public Health Service Task Force to reduce this risk.

جدل في أفريقيا

U.S. President George W. Bush's $500 million plan to help combat the African AIDS epidemic includes nevirapine, among other medications and programs. Nevirapine has also been tested in trials in Africa, some of which have been highly controversial.


South African President Thabo Mbeki accused the الولايات المتحدة of using Africans as "guinea pigs". Questions regarding the efficacy of the antiretroviral nevirapine when compared with its side effects were the main stated reason for President Mbeki's concern. Until recently, however, Mbeki endorsed claims by some scientists that HIV is not the cause of AIDS—findings which are considered well outside the realm of reasonable scientific thought by the vast majority of the scientific community.

المراجع

  1. ^ Ren J, Bird LE, Chamberlain PP, Stewart-Jones GB, Stuart DI, Stammers DK (2002). "Structure of HIV-2 reverse transcriptase at 2.35-A resolution and the mechanism of resistance to non-nucleoside inhibitors". Proc Natl Acad Sci USA. 99 (22): 14410–5. doi:10.1073/pnas.222366699. PMC 137897. PMID 12386343. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  2. ^ Montaner JS, Reiss P, Cooper D; et al. (1998). "A randomized, double-blind trial comparing combinations of nevirapine, didanosine, and zidovudine for HIV-infected patients: the INCAS Trial. Italy, The Netherlands, Canada and Australia Study". JAMA. 279 (12): 930–7. doi:10.1001/jama.279.12.930. PMID 9544767. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  3. ^ Viramune (nevirapine) tablets; Viramune (nevirapine) oral suspension prescribing information
  4. ^ Conway B, Wainberg MA, Hall D; et al. (2001). "Development of drug resistance in patients receiving combinations of zidovudine, didanosine and nevirapine". AIDS. 15 (10): 1269–74. doi:10.1097/00002030-200107060-00008. PMID 11426071. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  5. ^ van Leeuwen R, Katlama C, Murphy RL; et al. (2003). "A randomized trial to study first-line combination therapy with or without a protease inhibitor in HIV-1-infected patients". AIDS. 17 (7): 987–99. doi:10.1097/00002030-200305020-00007. PMID 12700448. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  6. ^ Podzamczer D, Ferrer E, Consiglio E; et al. "A randomized clinical trial comparing nelfinavir or nevirapine associated to zidovudine/lamivudine in HIV-infected naive patients (the Combine Study)". Antiviral Ther. 7: 81–90. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  7. ^ van Leth F, Andrews S, Grinsztejn B; et al. (2005). "The effect of baseline CD4 cell count and HIV-1 viral load on the efficacy and safety of nevirapine or efavirenz-based first-line HAART". AIDS. 19 (5): 463–71. PMID 15764851. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  8. ^ "Facts sheet from the AIDS Treatment Data Network". Retrieved 2006-01-16.
  9. ^ DHHS panel. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfo)
  10. ^ Viramune (nevirapine) letter (November 2000)
  11. ^ Wit FW, Kesselring AM, Gras L; et al. (2008). "Discontinuation of nevirapine because of hypersensitivity reactions in patients with prior treatment experience, compared with treatment-naive patients: the ATHENA cohort study". Clin Infect Dis. 46 (6): 933–40. doi:10.1086/528861. PMID 18271750. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  12. ^ Recommendations for Use of Antiretroviral Drugs in Pregnant HIV-1-Infected Women for Maternal Health and Interventions to Reduce Perinatal HIV-1 Transmission in the United States. Public Health Service Task Force. (November 17, 2005) (Available for download from AIDSInfo)
  13. ^ Guay LA, Musoke P, Fleming T; et al. (1999). "Intrapartum and neonatal single-dose nevirapine compared with zidovudine for prevention of mother-to-child transmission of HIV-1 in Kampala, Uganda: HIVNET 012 randomised trial". Lancet. 354 (9181): 795–802. doi:10.1016/S0140-6736(99)80008-7. PMID 10485720. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  14. ^ 351: 217-28
  15. ^ The HIVNET 012 Study and the Safety and Effectiveness of Nevirapine in Preventing Mother-to-Infant Transmission of HIV, http://www3.niaid.nih.gov/news/newsreleases/2004/hivnet012.htm
  16. ^ Celia Farber, "Out of Control: AIDS and the Corruption of Science" http://www.harpers.org/archive/2006/03/0080961
  17. ^ http://clinicaltrials.gov/show/NCT00074412
  18. ^ Johnson JA, Li JF, Morris L; et al. (2005). "Emergence of drug-resistant HIV-1 after intrapartum administration of single-dose nevirapine is substantially underestimated". J Infect Dis. 192 (1): 16–23. doi:10.1086/430741. PMID 15942889. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  19. ^ Jourdain G, Ngo-Giang-Huong N, Le Coeur S; et al. (2004). "Intrapartum exposure to nevirapine and subsequent maternal responses to nevirapine-based antiretroviral therapy". N Engl J Med. 351 (3): 229–40. doi:10.1056/NEJMoa041305. PMID 15247339. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  20. ^ "Nevirapine Controversy". Retrieved 2006-01-16.
  21. ^ "AEGiS-M&G: Mbeki's Aids Letter Defies Belief". Retrieved 2006-04-12.

نطقب:HIVpharm

نطقب:أدوية الإيدز

تاريخ النشر: 2020-06-06 07:29:57
التصنيفات: Pages with citations using unsupported parameters, CS1 maint: multiple names: authors list, CS1 errors: explicit use of et al., Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, الأدوية الأساسية حسب منظمة الصحة العالمية, أمراض

مقالات أخرى من الموسوعة

سحابة الكلمات المفتاحية، مما يبحث عنه الزوار في كشاف:

آخر الأخبار حول العالم

التفاصيل الكاملة لعقوبات مخالفات الركاب في السكة الحديد

المصدر: صوت الأمة - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:45
مستوى الصحة: 45% الأهمية: 55%

إطلاق اسم "طبيب الغلابة" على دفعة 2020 بكلية طب الأزهر

المصدر: صوت الأمة - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:42
مستوى الصحة: 60% الأهمية: 61%

تعيين الدكتور شريف فاروق رئيساً لمجلس إدارة البريد

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:47
مستوى الصحة: 52% الأهمية: 56%

3 سنوات حبس وغرامة 300 ألف جنيه لـ منار سامي فتاة «تيك توك»

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:54
مستوى الصحة: 48% الأهمية: 67%

«الأرصاد»: درجة الحرارة لن تتجاوز 37 درجة خلال العيد

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:57
مستوى الصحة: 59% الأهمية: 58%

بالصورمناسك الحج في يوم التروية وسط إجراءات أمنية مشددة

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:48
مستوى الصحة: 60% الأهمية: 68%

بدقة تتراوح من 89 إلى 98 .. اختبار دم يحدد المصابين بمرض الزهايمر

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:49
مستوى الصحة: 45% الأهمية: 67%

عطل بمترو «حلوان - المرج».. وانتشار فرق الطوارئ لإصلاحه

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:56
مستوى الصحة: 50% الأهمية: 70%

مصر تثمن دور السعودية في اتفاق الرياض لحل الأزمة اليمنية

المصدر: صوت الأمة - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:43
مستوى الصحة: 57% الأهمية: 63%

الخارجية تثمن دور السعودية والإمارات الداعم للحل السياسي لأزمة اليمن

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:48
مستوى الصحة: 50% الأهمية: 65%

ضبط 270 مخالفة مرورية بدمياط

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:26
مستوى الصحة: 52% الأهمية: 52%

اليوم أولى جلسات محاكمة شيرى هانم ونجلتها زمردة

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:49
مستوى الصحة: 58% الأهمية: 61%

ميسي قنبلة إنتر وشكل جديد لهازارد.. عناوين الصحف 29 يوليو

المصدر: جول . كوم - مصر التصنيف: رياضة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:01
مستوى الصحة: 58% الأهمية: 66%

مصادر بـ«التعليم»: تحديد أوائل الثانوية قبل النتيجة بـ24 ساعة

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:56
مستوى الصحة: 47% الأهمية: 60%

أزارو يرفض الاستسلام في أزمته مع الاتفاق السعودي ويتخذر قرارا جديدا

المصدر: البورصجية نيوز - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:47
مستوى الصحة: 46% الأهمية: 58%

رئيس برج البرلس: غريق المدينة طلع لما أمه نادت عليه

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:55
مستوى الصحة: 58% الأهمية: 53%

مصر تثمن جهود السعودية والإمارات للتوصل لحل سياسى باليمن

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:57
مستوى الصحة: 54% الأهمية: 59%

سوق الانتقالات | مانشستر يونايتد يصرف النظر عن صفقة جريليش

المصدر: جول . كوم - مصر التصنيف: رياضة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:03
مستوى الصحة: 48% الأهمية: 69%

البابا تواضروس يلتقي كهنة الخليج عبر zoom

المصدر: وطنى - مصر التصنيف: غير مصنف
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:21:32
مستوى الصحة: 59% الأهمية: 64%

الحجاج يؤدون «طواف القدوم» قبل الذهاب إلى منى اليوم

المصدر: موقع الدستور - مصر التصنيف: سياسة
تاريخ الخبر: 2020-07-29 11:20:56
مستوى الصحة: 45% الأهمية: 64%

تابعني على