
كانديزارتان {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS	139481-59-7
كود ATC	C09CA06
PubChem	2541
بنك العقاقير	APRD00420
بيانات كيميائية
الصيغة	₂₄₂₀₆₃
كتلة جزيئية	440.45
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	15% (candesartan cilexetil)
الأيض	Candesartan cilexetil: intestinal wall; candesartan: hepatic (CYP2C9)
عمر النصف	5.1–10.5 hours
اخراج	Renal 33%, faecal 67%
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	D(استراليا)
الوضع القانوني	℞ Prescription only
المسارات	oral

كانديزارتان سيليكستيل ضاد لمستقبلات أنجيوتنسين II يستخدم لعلاج ازدياد ضغط الدم ويدرس حالياً كدواء لقصور القلب الاحتقاني ينتمي لأدوية الحمل C/D ولا يجوز استخدامه في فترة الرضاعة.

Clinical use

As all angiotensin II receptor antagonists, candesartan is indicated for the treatment of hypertension. Results from the CHARM study in the early 2000s demonstrated the morbidity and mortality reduction benefits of candesartan therapy in congestive heart failure. Thus, while ACE inhibitors are still considered first-line therapy in heart failure, candesartan can be used in combination with an ACE to achieve improved mortality and morbidity vs. an ACE alone and additionally is an alternative in patients intolerant of ACE inhibitor therapy.

Prehypertension

In a four-year randomized controlled trial, candesartan was compared to placebo to see whether it could prevent or postpone the development of full-blown hypertension in people with so-called prehypertension. During the first two years of the trial, half of participants were given candesartan, and the others received placebo; candesartan reduced the risk of developing hypertension by nearly two-thirds during this period. In the last two years of the study, all participants were switched to placebo. By the end of the study, candesartan had significantly reduced the risk of hypertension, by more than 15%. Serious side effects were actually more common among participants receiving placebo than in those given candesartan.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية له أولأحد حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
تضيق الشريان الكلوي ثنائي الجانب، والحمل ، والإرضاع
المريض ناقص الحجم أوالمصاب باضطراب الوظيفة الكلوية

تأثيرات جانبية

بنسبة أكثر من 1%
- قلبية وعائية: وهج، تسرع قلبي، خفقان، خناق صدر، احتشاء العضلة القلبية
- متنوعة: دوام، خفة رأس، نعاس ، دوار، اكتئاب، وسن، وذمة وعائية، فرط سكر الدم، فرط شحوم الدم، بيلة دموية، ألم ظهري، ضعف عضلي، ازدياد هجريز CPK ، إنتان تنفسي علوي، رعاف، تعرق

تحدث بنسبة أقل من 1%
- متنوعة: اضطراب الوظيفة الكلوية، انعدام المحببات، سعال، زلة تنفسية، تعب، التهاب كبد، فرط بوتاسيوم الدم، نقص الصوديوم، قلة الكريات البيض، آلام عضلية، قلة عدلات، مذل، وذمة نحيطية، حكة ، إقياء، قصور كلوي ، شرى

آلية التأثير

يحصر الدواء مستقبلات أنجيوتنسين II وهومقبض وعائي قوي وطبيعي في الجسم كما يحرض تحرر الألدوستيرون الذي يساعد في إعادة امتصاص الصوديوم عبر الكلية يبدأ مفعوله بعد 2-3 ساعات وذروته تحصل 6-8 ساعات ويدوم التأثير 24 ساعة ن ويستقلب في جدار الأمعاء ويطرح في البول

الجرعة

البالغين:ثمانية إلى 32 ملغ / اليوم دفعة واحدة أودفعتين لعلاج ازدياد ضغط الدم أما قصور القلب الاحتقاني فيعطى 32 ملغ / اليوم ولا حاجة لتعديل الجرعة في المسنين اوعند مختلي الوظيفة الكلوية اوالكبدية يجب مراقبة الضغط الدموي وتراكيز الشوارد (الأيونات) والكرياتنين أثناء استخدامه

يوتفر على شكل أربعة -ثمانية -16 -32 ملغ / القرص

ويوجد شكل مركب مع مدر تيازيدي

Candesartan (rINN) (تـُنطـَق /ˌkændɨˈsɑrtən/) is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension. The prodrug candesartan cilexetil is marketed by AstraZeneca and Takeda Pharmaceuticals, commonly under the trade names Blopress, Atacand, Amias, and Ratacand.

التشارك مع المدرات

يتوفر الكاديزارتان بهجرية تشاركية مع جرعة مخفضة من المدرات التيازيدية للحصول على تآزر بالتأثير الخافض للضغط مثلاً Candesartan/hydrochlorothiazide

Candesartan cilexetil

Chemistry and pharmacokinetics

Candesartan is marketed as the cyclohexyl 1-hydroxyethyl carbonate (cilexetil) ester, known as candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil is metabolised completely by esterases in the intestinal wall during absorption to the active candesartan moieity.

The use of a prodrug form increases the bioavailability of candesartan. Despite this, absolute bioavailability is relatively poor at 15% (candesartan cilexetil tablets) to 40% (candesartan cilexetil solution).

http://dx.doi.org/10.1021/jm00067a016

انظر أيضاً

Discovery and development of angiotensin receptor blockers

الهامش

^ Pfeffer M, Swedberg K, Granger C, Held P, McMurray J, Michelson E, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S (2003). "Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme". Lancet. 362 (9386): 759–66. doi:10.1016/S0140-6736(03)14282-1. PMID 13678868.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Julius S, Nesbitt SD, Egan BM; et al. (2006). "Feasibility of treating prehypertension with an angiotensin-receptor blocker". New England Journal of Medicine. 354 (16): 1685–97. doi:10.1056/NEJMoa060838. PMID 16537662. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)