ميثيلدوپا
| ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا الموضوع |
|
ميثيلدوپا {{{English
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| (S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | C02 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 10134 |
| كتلة جزيئية | 211.215 g/mol |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | approximately 50% |
| الأيض | في الكبد |
| عمر النصف | 105 minutes |
| اخراج | عن طريق البول |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
a drug of choice in PIH |
| الوضع القانوني |
℞ Prescription only |
| المسارات | Oral, IV |
ميثيلدوپا Methyldopa (L-α-ميثيل-3,4-dihydroxyphenylalanine; Aldomet, Aldoril, Dopamet, Dopegyt, etc.)، من المدرات الثيازيدية.
دواعي الإستعمال
يستخدم ميثيل دوبا لعلاج الحالات السريرية التالية:
- ارتفاع ضغط الدم.
- الانسمام الحملي واضطرابات ضغط الدم في أثناء الحمل.
- ارتفاع ضغط الدم الحملي.
Methyldopa is used in the clinical treatment of the following disorders:
- High blood pressure (HBP) or hypertension (HTN)
- Preeclampsia and eclampsia or hypertensive disorder of pregnancy (HDP)
- Gestational hypertension (GH) or pregnancy-induced hypertension (PIH)
آلية التأثير
زيادة مستقبلات ألفا 2 مما يؤدي لنقص تحرر النور أدرينالين.
التأثيرات الجانبية
انحلال دموي, ذئبة حمامية, ازدياد ضغط عند التوقف المفاجئ عن خذه.
التحذيرات
الحمل, القصور الكلوي.
الآثار الجانبية
Methyldopa is capable of inducing a number of adverse side effects, which range from mild to severe. Nevertheless, they are generally mild when the dose is less than 1 gram per day. Side effects may include:
- أعراض نفسية مثل:
- الاكتئاب و/ أورغبة في الانتحار ، فضلا عن الكوابيس.
- اللامبالاة و/ أوانعدام المتعة anhedonia ، فضلا عن الانزعاج dysphoria, والقلق ، وخصوصا من الواقع الاجتماعي المتغير.
- انخفاض اليقظة والوعي وضعف الانتباه والهجريز، والدافع.
- التعب أوالكسل و/ أوتوعك أوالملل.
- التخدير أوالنعاس.
- ضعف الذاكرة.
- الغربة والانفصال عن الواقعDerealization و/ أوإلغاء الشخصية ، فضلا عن الإهلاسات.
- الخلل الجنسي بما في ذلك ضعف الرغبة الجنسية.
- دوار ، دوخة ، تقبض الحدقة وجفاف الفم.
- الاضطرابات المعدية المعوية مثل الاسهال و/ أوإمساك
- الصداع النصفي أوألم عضلي (ألم في العضلات) ، ألم مفصلي (آلام المفاصل).
- الشلل الارتعاشي أعراض مثل هزات العضلات ، وصلابة ، تقييد الحركة ، وعدم الاستقرار أوالتوازن أووضع الجسم
Akathisiaتعذر الجلوس ، ترنح ، dyskinesia خلل الحركة كذلك حتى المتأخر ، و/ أواختلالات شلل بيل أوشلل الوجه
- الخلل الجنسي التي تتكون من ضعف الانتصاب و/ أو فقد الإرجاز anorgasmia
Hyperprolactinemia أوالبرولاكتين الزائدة ، التثدي ("رجل الثدي") أوتوسيع الثدي عند الذكور ، و/ أوانقطاع الطمث أوعدم وجود دورات الحيض في الإناث .
- انخفاض بطء القلب أومعدل ضربات القلب.
- انخفاض ضغط الدم(على الرغم من حتى هذا يمكن حتى يعتبر فائدة علاجية).
- نقص ضغط الدم الانتصابي (المعروف أيضا باسم نقص ضغط الدم الوضعي).
- التهاب الكبد، أواختلال وظيفي أوتلف الكبد.
- التهاب البنكرياس.
- الدم الانحلالي فقر الدم أونقص في كريات الدم الحمراء (كرات الدم الحمراء)
Myelotoxicity أونخاع العظم، مما قد يؤدي إلى نقص الصفيحات الدموية و/ أوقلة الكريات البيض أوخلايا الدم البيضاء.
- فرط الحساسية مثل الذئبة الحمامية ، التهاب عضلة القلب ، و/ أوالتهاب التامور
ردود عمل Lichenoid مثل الآفات الجلدية
- Psychological
- Depression and/or even suicidal ideation, as well as nightmares
- Apathy and/or anhedonia, as well as dysphoria
- Anxiety, especially of the social anxiety variant
- Decreased alertness, awareness, and wakefulness
- Impaired attention, focus, and concentration
- Decreased desire, drive, and motivation
- Fatigue or lethargy and/or malaise or lassitude
- Sedation or drowsiness and/or somnolence or sleepiness
- Agitation or restlessness
- Cognitive and memory impairment
- Derealization and/or depersonalization, as well as mild psychosis
- Sexual dysfunction including impaired libido, desire, and drive
- Physiological
- Dizziness, lightheadedness, or vertigo
- Miosis or pupil constriction
- Xerostomia or dry mouth
- Gastrointestinal disturbances such as diarrhea and/or constipation
- Headache or migraine
- Myalgia or muscle aches, arthralgia or joint pain, and/or paresthesia ("pins and needles")
- Restless legs syndrome (RLS)
- Parkinsonian symptoms such as muscle tremors, rigidity, hypokinesia, and/or balance or postural instability
- Akathisia, ataxia, dyskinesia as well as even tardive dyskinesia, and/or dystonia
- Bell's palsy or facial paralysis
- Sexual dysfunction consisting of impaired erectile dysfunction and/or anorgasmia
- Hyperprolactinemia or excess prolactin, gynecomastia ("man boobs") or breast enlargement in males, and/or amenorrhoea or absence of menstrual cycles in females
- Bradycardia or decreased heart rate
- Hypotension or decreased blood pressure (though this may also be considered a therapeutic benefit)
- Orthostatic hypotension (also known as postural hypotension)
- Hepatitis, hepatotoxicity, or liver dysfunction or damage
- Pancreatitis or inflammation of the pancreas
- Haemolytic anaemia or deficiency in red blood cells (RBCs)
- Myelotoxicity or bone marrow suppression, potentially leading to thrombocytopenia or blood platelet deficiency and/or leukopenia or white blood cell (WBC) deficiency
- Hypersensitivity such as lupus erythematosus, myocarditis, and/or pericarditis
- Lichenoid reactions such as skin lesions and/or rashes
ارتداد/سحب الدواء
Rebound hypertension via withdrawal on account of tolerance upon the abrupt discontinuation of methyldopa has been reported.
انظر أيضا
- -DOPA (Dextrodopa)
- -DOPA (Levodopa; Sinemet, Parcopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa, etc.)
- -DOPS (Droxidopa)
- Dopamine (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra, etc.)
- Norepinephrine (Noradrenaline; Levophed, etc.)
- Epinephrine (Adrenaline; Adrenalin, EpiPed, Twinject, etc.)
المصادر
- ^ British National Formulary 56. September 2008. p. 95–96. ISBN .
- ^ Methyldopa (PIM 342)
نطقب:Antiparkinson
