إيمينتاب
|
إيمينتاب Imatinib
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino phenyl)benzamide | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS |
220127-57-1 (mesilate) |
| كود ATC | L01 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 29317 |
| كتلة جزيئية | 493.603 g/mol 589.7 g/mol (mesilate) |
| مرادفات | STI-571 |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 98% |
| رابط بروتيني | 95% |
| الأيض | الكبد (mainly CYP3A4-mediated) |
| عمر النصف | 18 س (imatinib) 40 س (active metabolite) |
| اخراج | البراز (68%) والبول (13%) |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات الترخيص |
|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
D(استراليا) D(الولايات المتحدة) |
| الوضع القانوني |
Prescription Only (S4)(استراليا) ?(كندا) POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
| المسارات | عن طريق الفم |
إيمينتاب Imatinib (INN)، تسوقه نوڤارتس باسم گليڤك Gleevec (في الولايات المتحدة) أوGlivec (أوروپا/أستراليا/أمريكا اللاتينية)، is a competitive tyrosine-kinase inhibitor used in the treatment of multiple cancers, most notably Philadelphia chromosome-positive (Ph+) chronic myelogenous leukemia (CML). Like all tyrosine-kinase inhibitors, imatinib works by preventing a central tyrosine kinase enzyme, in this case BCR-Abl, from phosphorylating subsequent proteins and initiating the signaling cascade necessary for cancer development, thus preventing the growth of cancer cells and leading to their death by apoptosis. Because the BCR-Abl tyrosine kinase enzyme exists only in cancer cells and not in healthy cells, imatinib works as a form of targeted therapy—only cancer cells are killed through the drug's action. In this regard, imatinib was one of the first cancer therapies to show the potential for such targeted action, and is often cited as a paradigm for research in cancer therapeutics.
التاريخ
الاستخدامات
السريرية
ابيضاض الدم النقوي المزمن
الأورام السدوية المعدية المعوية
استخدامات أخرى
الأورام الليفية العصبية الضفيرية
الاستخدام التجريبي
الآثار الضارة
فهم الأدوية
الحرائك الدوائية
آلية الدواء
التفاعلات الدوائية
التكاليف
نادىوى قضائية
في 1 أبريل 2013 رفضت المحكمة العليا الهندية دعوى شركة نوڤارتس السويسرية للأدوية، للاحتفاظ ببراءة اختراع عقار گليڤك الجديد لعلاج سقم إبيضاض الدم، على أساس حتى النوع الجديد من الدواء لا يختلف كثيراً عن المنتج القديم.
قرار المحكمة يظهر هدية للسقمى الساعين إلى الحصول على أدوية أرخص مصنعة بفهم شركات هندية، لكنه سيؤثر في عديد الشركات الأخرى ونوعية أدويتها. وفي اللقاء فإن دواء الشركة السويسرية الجديد حصل على براءة الاختراع في نحوأربعين دولة، من بينها الولايات المتحدة والصين.
انظر أيضاً
- History of cancer chemotherapy
- Discovery and development of Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitors
المصادر
- ^ Novartis Pharma AG. Gleevec® (imatinib mesylate) tablets prescribing information. East Hanover, NJ; 2006 Sep. Anon. Drugs of choice for cancer. Treat Guidel Med Lett. 2003; 1:41-52
- ^ Goldman, J.M. & Melo, J.V. Chronic myeloid leukemia—advances in biology and new approaches to treatment. N Engl J Med 349, 1451-1464 (2003)
- ^ Fausel, C. Targeted chronic myeloid leukemia therapy: Seeking a cure. Am J Health Syst Pharm 64, S9-15 (2007)
- ^ Stegmeier, F., et al. (2010). "Targeted Cancer Therapies in the Twenty-First Century: Lessons From Imatinib." Clin Pharmacol Ther 87(5): 543-552.
- ^ "القضاء الهندي يرفض براءة اختراع لشركة أدوية سويسرية". وكالة الأنباء الأوروپية. 2013-04-01. Retrieved 2013-04-02.
وصلات خارجية
- NCI Drug Information Summary for Patients
- Imatinib bound to proteins in the PDB
