إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز
إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز Efavirenz/emtricitabine/tenofovir
| |
مجموع | |
الاسم النظامي (أيوپاك) | |
Efavirenz | non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor |
Emtricitabine | nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor |
Tenofovir disoproxil | nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor |
المعينات Identifiers | |
رقم CAS | |
كود ATC | J05 |
PubChem | ? |
بيانات كيميائية | |
الصيغة | ? |
كتلة جزيئية | ? |
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
التوافر الحيوي | ? |
الأيض | ? |
عمر النصف | ? |
اخراج | ? |
اعتبارات علاجية | |
فئة السلامة أثناء الحمل |
D(استراليا) D(الولايات المتحدة) |
الوضع القانوني |
POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة) |
المسارات | By mouth |
إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز، يُباع تحت الاسم التجاري أتريپلا هودواء يستخدم لعلاج متلازمة نقص المناعة المكتسبة. هومزيج جرعة ثابتة من إفاڤيرنز ، إمتريسيتابين ،وتنفوڤير ديسوبروكسيل.يمكن استخدامه بمفرده أومع أدوية أخرى مضادة للفيروسات العكوسة. يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.
تضم الآثار الجانبية الشائعة الصداع ومشاكل النوم والنعاس وعدم الثبات. قد تضم الآثار الجانبية الخطيرة حماض لبني ، والأعراض النفسية ، وتضخم الكبد. لا ينبغي حتى يستخدم في الأطفال.. إذا استخدمت خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قد يحدث ضرر للطفل.
تمت الموافقة على إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2006.. هي مدرجة في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية المطلوبة في النظام الصحي. بلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 10.71-14.19 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من عام 2014. بلغ تكلفة الجملة في الولايات المتحدة حوالي 2308.20 دولارًا شهريًا اعتبارًا من عام 2016
بينما في المملكة المتحدة تكلف الخدمة الصحية الوطنية نطقب:GB£532.87 في الشهر لعام 2015.
الاستخدامات الطبية
إن الجمع بين الأدوية الثلاثة في حبة واحدة مرة واحدة يوميًا يقلل من معاناة تعدد حبوب منع الحمل ويبسط جداول الجرعات ، وبالتالي لديه القدرة على زيادة الالتزام بالعلاج المضاد للفيروسات العكوسة .
موانع الاستخدام
يجب على الأشخاص الذين أظهروا فرط الحساسية الشديد تجاه إفاڤيرنز ، عدم تناول إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز. الأدوية التي يتم بطلانها هي:فوريكونازول ، أدوية مشتقة من الإرغوت ، البنزوديازپينات ميدازولام وتريازولام ، مانع قنوات الكالسيوم بيبريديل ، سيسابريد ، بيموزيد ونبتة سانت جون ( هيبركوم المثقب ). هوممنوع استخدامه أيضا في الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الشائعة لإمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز هي التعب ، الدوخة ، الضائقة. المعوية ، وتغير لون الجلد. الآثار الجانبية الأكثر حدة هي الهلوسة والأرق والاكتئاب.
الجرعة الموصى بها لإمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز هي حبة واحدة عند النوم أوقبله. يمكن تقليل الآثار الجانبية إذا تم تناولها على معدة فارغة. يمكن للأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى أوالكبد تناول قرص واحد عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. ومع ذلك ، فإن الأشخاص الذين تقل مستويات تصفية الكرياتينين لديهم عن 50 مل / دقيقة يجب ألا يتبعوا هذه الجرعة. بدلاً من ذلك ، يجب حتى يتم وصف مكونات الدواء للمجموعات ذات الجرعة الثابتة أثناء ضبط جرعات تنفوڤير ديسوبروكسيل فومارات وإمتريسيتابين وفقًا لمستويات تصفية الكرياتينين للمريض..
التداخلات الدوائية
تضم الأدوية التي لا ينبغي تناولها مع مشتقات إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز بيبديل أوميدازولام أوبيموزيد أوتريازولام أوارغوت. بالإضافة إلى ذلك ، من المعروف حتى نبتة سانت جون تقلل من فعالية إفافيرينز / إمتريتيتابين / تينوفوفير ، مما يؤدي إلى زيادة الحمل الفيروسي ومقاومة محتملة لإفافيرينز / إمتريتيتابين / تينوفوفير..
آلية العمل
إفاڤيرنز هومثبط ناقلة النسخ العكسي غير النوكليوزيدي (NNRTI) من فيروس نقص المناعي البشري -1. إن إمتريسيتابين هومثبط النكليوزيد الناسخ العكسي (NRTI) لفيروس العوز المناعي البشري -1. تنفوڤير هومثبط النسخ العكسي للنيوكليزتيدات لـ نقص المناعي البشري-1 ، ويمكن تصنيفه على أنه مثبط ناقلة النسخ العكسي النوكليوزيدي. تعمل هذه الأدوية الثلاثة معًا على استهداف بروتين النسخ العكسي لفيروس نقص المناعي البشري بثلاث طرق ، مما يقلل من قدرة الفيروس على التحور.
في الدراسات المركبة ، لوحظ تأثيرات مضادة للفيروسات التآزرية بين إمتريسيتابين وإفاڤيرنز وإفاڤيرنز وتنفوڤير وإمتريسيتابين وعقار تنفوڤير.
التاريخ
تمت الموافقة على إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز كقرص واحد يوميًا لعلاج فيروس نقص المناعة البشري في عام 2006. الميزة الرئيسية للدواء الجديد هي أنه يمكن تناوله مرة واحدة يوميًا ويقلل من الضغط الكلي في نظام مضاد للفيروسات العكوسة.. يتوفر نظامان مكافئين لحبوب منع الحمل في البلدان النامية بثمن يبلغ حوالي 1.00 دولار أمريكي في اليوم ، حيث قامت شركة جلعاد للعلوم بترخيص براءات الاختراع التي تغطي إمتريسيتابين/تنفوڤير إلى مجموعة براءات الأدوية بينما تقوم مرك بتوفير إفاڤيرنز في البلدان النامية على ثمن مخفض..
المجتمع والثقافة
إنه أول دواء متعدد التصنيف مضاد للفيروسات العكوسة متاح في الولايات المتحدة ويمثل أول تعاون بين شركتي أدوية أمريكيتين للجمع بين الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية على براءة اختراع في منتج واحد.
في أمريكا الشمالية وأوروبا ، يتم ترويج أتريپلا بالاشتراك مع گلعاد للعلوم وبريستول-مايرز سكويب ، لكن في معظم العالم النامي ، تتم إدارة الترويج والتوزيع بواسطة مرك.
التكلفة
تبلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 10.71-14.19 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من عام 2014..
المظهر
أتريپلا عبارة عن قرص وردي مطلي بالفيلم مع ظهور "123" على جانب واحد.
المصادر
- ^ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 160. hdl:10665/44053. ISBN .
- ^ "Atripla- efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated". DailyMed.خمسة November 2019. Retrieved 3 February 2020.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir Df". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 28 November 2016.
- ^ "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 December 2016.
- ^ British National Formulary (BNF) 69 (69 ed.). Pharmaceutical Press. 2015. p. 423. ISBN .
- ^ "Possible Side Effects of Atripla". Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Retrieved 2010-01-03.
- ^ "Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Archived (PDF) from the original on 1 November 2016. Retrieved 19 October 2012.
- ^ "Medicines You Should Not Take with Atripla". Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Retrieved 2010-01-03.
- ^ "HIV Medication List - AIDS Drugs:". AIDS Drugs HIV Reference. aidsdrugsonline. 2009. Archived from the original on December 26, 2008. Retrieved 2010-01-03.
- ^ "Medicines Patent Pool Signs Licence Agreement with Gilead to Increase Access to HIV/AIDS Medicines". Archived from the original on 2014-02-19.
- ^ "HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for developing countries again". Archived from the original on 2014-02-19.
- ^ "Search for Tradename: Atripla". Drug Patent Watch. 2010. Archived from the original on 2011-08-15. Retrieved 2010-01-03.
- ^ "Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries". Medical News Today. 23 February 2007. Archived from the original on 2010-07-03. Retrieved 2010-01-03.
وصلات خارجية
نطقب:HIVpharm