ميثيل تستوستيرون

ميثيل تستوستيرون (بالإنجليزية: Methyltestosterone)‏، الذي يباع تحت الأسماء التجارية Android وMetandren وTestred من بين أدوية أخرى، هودواء منشط أندروجيني وستيرويد ابتنائي (AAS) يستخدم في علاج قصور الغدد التناسلية لدى الرجال، وتأخر البلوغ عند الأولاد، بجرعات منخفضة كمكون العلاج الهرموني بعد انقطاع الطمث لأعراض انقطاع الطمث مثل هبة الحرارة، وهشاشة العظام، والرغبة الجنسية المنخفضة لدى النساء، وعلاج سرطان الثدي لدى النساء. يؤخذ عن طريق الفم أويحتفض به في الخد أوتحت اللسان.

تضم الآثار الجانبية للميثيل تيستوستيرون أعراض التذكير مثل حب الشباب وزيادة نموالشعر وبحة الصوت وزيادة الرغبة الجنسية. كما يمكن حتى يسبب تأثيرات استروجينية مثل احتباس السوائل، ألم الثدي، وتضخم الثدي لدى الرجال وتلف الكبد. هذا الدواء تعبير عن منشط أندروجيني صناعي ومنشطة الابتنائية، ولذلك فهوناهض لمستقبلات الأندروجين، وهوالهدف البيولوجي للأندروجينات مثل هرمون التستوستيرون والديهدروتستوستيرون (DHT). لها تأثيرات أندروجينية معتدلة وتأثيرات الابتنائية معتدلة، مما يجعلها مفيدة لإنتاج الذكورة.

تم اكتشاف ميثيل تستوستيرون في عام 1935 وتم تقديمه للاستخدام الطبي في عام 1936. تم تصنيعه بعد وقت قصير من اكتشاف التستوستيرون وكان أحد أول AAS الاصطناعية التي يتم تطويرها. بالإضافة إلى استخدامه الطبي، يستخدم ميثيل تستوستيرون لتحسين اللياقة البدنية والأداء، على الرغم من أنه لا يستخدم بشكل رائج مثل AAS الأخرى لهذه الأغراض بسبب آثاره الأندروجينية، وآثاره الاستروجينية، وخطر تلف الكبد. المخدرات تعبير عن مادة خاضعة للرقابة في الكثير من البلدان، ولذلك فإن الاستخدام غير الطبي غير قانوني بشكل عام.

يستخدم

الطبية

ميثيل تستوستيرون يستخدم أوتم استخدامه في علاج سن البلوغ المتأخر، قصور الغدد التناسلية، اختفاء الخصيتين، والضعف الجنسي لدى الرجال، وفي جرعات منخفضة لعلاج أعراض انقطاع الطمث (خاصة بالنسبة لسقم هشاشة العظام، الهبات الحرارة، وزيادة الرغبة الجنسية والطاقة) والارتباط، وسرطان الثدي لدى النساء. تمت الموافقة عليه على وجه التحديد في الولايات المتحدة لعلاج قصور الغدد التناسلية وتأخر البلوغ عند الذكور وعلاج سرطان الثدي المتقدم. تمت الموافقة عليه أيضًا بجرعات منخفضة في هجريبة مع هرمون الاستروجين المعزول لعلاج أعراض حركية معتدلة إلى حادة مرتبطة بانقطاع الطمث لدى النساء في الولايات المتحدة، لكن هذه الصيغة توقفت ولم تعد تستخدم.

ميثيل تستوستيرون أقل فعالية في تحفيز الذكورة من التستوستيرون، لكنه مفيد للمحافظة على التحنيط الراسخ لدى البالغين. تتراوح جرعات ميثيل تستوستيرون المستخدمة بينعشرة و50 ملغ/يوم عند الرجال للاستخدامات الطبية الشائعة مثل قصور الغدد التناسلية والبلوغ المتأخر وكذلك أغراض تعزيز اللياقة البدنية والأداء و2.5 ملغ/يوم عند النساء لأعراض انقطاع الطمث. تم استخدام جرعات أعلى من 50 إلى 200 ملغ/يوم لعلاج النساء المصابات بسرطان الثدي والذي فشل في الاستجابة للعلاجات الأخرى، على الرغم من حتى هذه الجرعات ترتبط بالتهاب شديد لا رجعة فيه.

غير طبي

يستخدم ميثيل تستوستيرون في أغراض تحسين اللياقة البدنية والأداء من قبل الرياضيين التنافسيين، لاعبوكمال الأجسام، وحمل الأثنطق، على الرغم من أنه لا يستخدم بشكل رائج بالنسبة إلى AAS الأخرى لهذه الأغراض.

موانع

يجب استخدام ميثيل تستوستيرون بحذر عند النساء والأطفال، لأنه يمكن حتى يسبب تَذْكير لا رجعة فيها. بسبب استروجينه، يمكن حتى يسرع ميثيل تستوستيرون أيضًا إغلاق المشاش ولذلك يسبب قامة قصيرة عند الأطفال والمراهقين. يمكن حتى تتفاقم الأعراض لدى الرجال الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد. لا ينبغي حتى يستخدم ميثيل تستوستيرون عند الرجال المصابين بسرطان البروستاتا، حيث حتى الأندروجينات يمكنها تسريع تطور الورم. يجب استخدام الدواء بحذر عند السقمى الذين يعانون من تسمم الكبد الموجود مسبقًا، نظرًا لإمكاناته الخاصة في تسمم الكبد.

الآثار الجانبية

تضم الآثار الضارة لميثيل تستوستيرون الآثار الجانبية الأندروجينية مثل البشرة الدهنية، حب الشباب، الزهم، زيادة نموشعر الوجه أوالجسم، تساقط شعر فروة الرأس، زيادة العدوانية والرغبة الجنسي، والانتصاب التلقائي، وكذلك الآثار الجانبية الاستروجينية مثل ألم الثدي، التثدي، السوائل احتباس، وذمة. في النساء، يمكن حتى يسبب ميثيل تستوستيرون تذكير جزئية لا رجعة فيها، على سبيل المثال تغيير الصوت، الشعرانية، البظر، ضمور الثدي، وتضخم العضلات، وكذلك اضطرابات الدورة الشهرية والعقم القابل للعكس. في الرجال، قد يتسبب الدواء أيضًا في قصور الغدد التناسلية، وضمور الخصية، والعقم القابل للانعكاس بجرعات عالية بما فيه الكفاية.

يمكن حتى يسبب ميثيل تستوستيرون في بعض الأحيان تسمم الكبد، على سبيل المثال أنزيمات الكبد المرتفعة، والتهاب الكبد البيلي، والأورام الكبدية، وسرطان الكبد، مع الاستخدام المطول. كما يمكن حتىقد يكون له تأثيرات ضارة على نظام القلب والأوعية الدموية. AAS مثل ميثيل تستوستيرون يحفز الكريات الحمر (إنتاج خلايا الدم الحمراء) ويزيد من مستويات الهيماتوكريت وفي جرعات عالية يمكن حتى يسبب كثرة الحمر(الإفراط في إنتاج خلايا الدم الحمراء)، والتي يمكن حتى تزيد بشكل كبير من خطر أحداث التخثر مثل الانسداد والسكتة الدماغية. مع العلاج طويل الأمد، يمكن حتى تزيد الإصابة بـ AAS من خطر تضخم البروستاتا الحميد وسرطان البروستاتا. وقد تم ربط جميع من السلوك العنيف وحتى القتل، وهوس، والاكتئاب، والانتحار، والأوهام، والذهان مع جرعات عالية جدا من AAS.

التفاعلات

يمكن استعمال مثبطات الأروماتاز لتقليل أومنع التأثيرات الاستروجينية لميثيل تستوستيرون ويمكن استعمال مثبطات 5α مختزلة لمنع نشاطه في ما يسمى بالأنسجة "الأندروجينية" وفي الأخير تحسين نسبة نشاط الابتنائية إلى منشط الذكورة آثار جانبية. يمكن لمضادات الإندروجين مثل بيكالاميد وخلات سيبروتيرون حتى تمنع جميع من التأثيرات الابتنائية والأندروجينية لـ AAS مثل ميثيل تستوستيرون.

مراجع

^ معهد المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000145821 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
↑ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6010 — تاريخ الاطلاع: 17 نوفمبر 2016 — العنوان : methyltestosterone — الرخصة: محتوى حر
↑ William Llewellyn (2009). . Molecular Nutrition Llc. صفحات 16, 19, 22, 27, 30, 36, 39, 42, 46, 291–293. ISBN . مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
↑ Manuchair Ebadi (31 أكتوبر 2007). . CRC Press. صفحات 434–. ISBN . مؤرشف من الأصل في أربعة أغسطس 2014.
↑ John A. Yagiela; Frank J. Dowd; Bart Johnson; Angelo Mariotti, Enid A. Neidle (19 مارس 2010). . Elsevier Health Sciences. صفحات 569–. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
↑ (PDF) https://web.archive.org/web/20170210212856/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/083976s031lbl.pdf. مؤرشف من الأصل (PDF) فيعشرة فبراير 2017. مفقود أوفارغ |title= (مساعدة)
↑ "DailyMed - ESTERIFIED ESTROGENS AND METHYLTESTOSTERONE - esterified estrogens and methyltestosterone tablet, film coated". مؤرشف من الأصل في 12 ديسمبر 2017.
↑ Alexandre Hohl (30 مارس 2017). . Springer. صفحات 204–205. ISBN . مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2019.
^ Kicman AT (2008). "Pharmacology of anabolic steroids". Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
^ Charles D. Kochakian (6 ديسمبر 2012). . Springer Science & Business Media. صفحات 13, 401, 454. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
↑ Detlef Thieme; Peter Hemmersbach (18 ديسمبر 2009). . Springer Science & Business Media. صفحات 101, 470. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
↑ Shahidi NT (2001). "A review of the chemistry, biological action, and clinical applications of anabolic-androgenic steroids". Clin Ther. 23 (9): 1355–90. doi:10.1016/s0149-2918(01)80114-4. PMID 11589254.
^ . National Association of Retail Druggists. July 1956. مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
^ John A. Thomas; Edward J. Keenan (6 ديسمبر 2012). . Springer Science & Business Media. صفحات 125–. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
↑ http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2
↑ Kicman, A T (2008). "Pharmacology of anabolic steroids". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
^ Jeffrey K. Aronson (21 فبراير 2009). . Elsevier. صفحات 141–. ISBN . مؤرشف من الأصل في 2 يناير 2020.
^ Benjamin J. Sadock; Virginia A. Sadock (26 ديسمبر 2011). . Lippincott Williams & Wilkins. ISBN . مؤرشف من الأصل فيسبعة يوليو2014.