أربيكاسين

أربيكاسين (التسمية الدولية المشهجرة: Arbekacin) هومضاد حيوي من الأمينوغليكوزيدات. يُستعمل بصورة أساسية في علاج العدوى الناتجة عن الجراثيم مُتعدّدة المقاومة ومنها المكورات العنقودية المضىية المقاومة للميثيسيلين.اصطُنِعَ الأربيكاسين بالأصل من الديبيكاسين عام 1973. وقد تم تسجيله وترويجه في اليابان منذ عام 1990 بالاسم التجاري "هابيكاسين". لم يعد أربيكاسين مغطّى بالبراءة وتتوفر الأشكال المكافئة من الدواء أيضاً بالأسماء تجارية مثل "ديكونتاسين" و"بلوباتوسين".

فهم الأدوية

يُوافَق على استعمال الأربيكاسين في علاج ذات الرئة والإنتان الناتجان عن المكورات العنقودية المضىية المقاومة للميثيسيلين. وللأربيكاسين أيضاً مستقبل واعد في استخدامه علاجاً لحالات العدوى البكتيرية سلبية الغرام المقاوِمَة لأدوية متعددة مثل الزائفة الزنجارية والراكدة البومانية بسبب أثره التآزري مع لاكتامات البيتا.

الديناميكية الدوائية

تعمل الأمينوغليكوزيدات مثل الأربيكاسين عبر ارتباطها بالوحدة الريبوسومية الفرعية البكتيرية "30 إس" (30S)، مما يسبب خللاً في قراءة الحمض النووي الريبوزي الناقل (tRNA) وهوما يجعل البكتيريا غير قادرة على اصطناع البروتين الهام لنموها. بحاجة عملية امتصاص الأمينوغليكوزيد إلى داخل خلية الجرثوم لطاقة. إذا الطاقة المتاحة المؤدية لحدوث عملية الامتصاص هذه هي أقل عند البكتيريا اللاهوائية الإجبارية، ولهذا السبب فإن الأمينوغليكوزيدات هي أقل نشاطاً في محاربة البكتيريا اللاهوائية.

آلية العمل

تعمل الأمينوغليكوزيدات مثل الأربيكاسين على تثبيط هجريب البروتين في البكتيريا المُتعرِضة من خلال تحقيقها لارتباط لاعكوس بالوحدة الريبوسومية الفرعية البكتيرية "30 إس" (30S). ويرتبط الأربيكاسين تحديداً بأربع نوكليوتيدات من الحمض النووي الريبوزي الريبوسومي "16 إس" (16S rRNA) وبحمض أميني واحد من البروتين "إس 12" (S12). يتدخل هذا بمسقط فكُّ الرَّواميز لجوار النوكليوتيد 1400 في مكون الحمض النووي الريبوزي الريبوسومي "16 إس" (16S rRNA) من وحدة "30 إس" (30S) الفرعية. تتفاعل هذه المنطقة مع القاعدة المتراوحة في لقاءة رامزة الحمض النووي الريبوزي الناقل (tRNA). هذا يؤدي إلى الإخلال بقراءة الحمض النووي الريبوزي الرسول (mRNA)، لذلك تُدخل الأحماض الأمينية الغير سليمة في عديد الببتيد، مما يؤدي إلى ببتيدات غير وظيفية أوسامة وتفكك عديد الرَّيباسات لتصبح أحاد الصبغي غير وظيفية.

الامتصاص

لا يتم امتصاص الأمينوغليكوزيدات من السَّبيل الهضميّ بصورة جيدة، ولذلك فإنه يتم أخذها عن طريق الحقن.

السمية

يعد التسميم الأذني والسمية الكلوية من أخطر الآثار الضائرة للعلاج بالأمينوغليكوزيدات ويُرجح حدوثها أكثر عند السقمى الذين لديهم تاريخ من القصور الكلوي أوالذين يأخذون أدوية أذنية سمية أخرى و/أوأدوية سمية كلوية. تمتد المدة العادية لعلاج الأمينوغليكوزيد بالحقن العضلي أوبالمعالجة الوريدية من سبعة حتى عشرة أيام، رغم حتى العلاج لفترة أطول ضروري في بعض الحالات. يزيد احتمال حدوث السمية عند استمرار المعالجة بالأمينوغليكوزيد لمدة تزيد عنعشرة أيام.

مراجع

^ Inoue, M.; M. Nonoyama; R. Okamoto; T. Ida (1994). "Antimicrobial activity of arbekacin, a new aminoglycoside antibiotic, against methicilin-resistant Staphylococcus aureus". Drugs Exp Clin Res. 20 (6): 233–240. PMID 7758395.
^ Cordeiro, J. C. R.; Reis, A. O.; Miranda, E. A.; Sader, H. S. (2001). The Arbekacin Study Group. "In vitro antimicrobial activity of the aminoglycoside arbekacin tested against oxacillin-resistant Staphylococcus aureus isolated in Brazilian hospitals". Brazilian J Infectious Diseases. 5 (3): 130–135. doi:10.1590/s1413-86702001000300005. PMID 11506776.
^ Kobayashi, Y.; Uchida, H.; Kawakami, Y. (1995). "Arbekacin". Intl J Antimicrobial Agents. 5 (4): 227–230. doi:10.1016/0924-8579(95)00014-Y. PMID 18611673.
^ Matsumoto T (2014). and multidrug-resistant Gram-negative pathogens". Clinical Pharmacology: Advances and Applications. 6: 139–148. doi:10.2147/CPAA.S44377. PMC 4186621. PMID 25298740.