راميپريل


راميپريل {{{English
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(S7،S5،S1)-8-[(2S)-2-[[(1S)-1-إيثوكسي كربونيل-3-فينيل- بروبيل]أمينو]بروبانويل]-8-آزا ثنائي حلقي[3.3.0]أوكتان-7- حمض كربوكسيلي
المعينات Identifiers
رقم CAS	87333-19-5
كود ATC	C09AA05
PubChem	5362129
بنك العقاقير	APRD00009
بيانات كيميائية
الصيغة	₂₃₃₂₂₅
كتلة جزيئية	416.511 گ/مول
SMILES	search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي	28%
رابط بروتيني	73% (راميپريل) 56% (راميپريلات)
الأيض	كبدي، راميپريلات
عمر النصف	2 إلى أربعة ساعات
اخراج	كلوي (60%) وبرازي (40%)
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	D
الوضع القانوني	POM(المملكة المتحدة) (الولايات المتحدة)
المسارات	فموي

راميپريل بالإنگليزية: Ramipril من خافضات ضغط الدم من زمرة مثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين

آلية التأثير

يمنع بشكل تننافسي الأنزيم المحول للأنجيوتنسين 1 من تحويل الأنجيوتنسين 1إلى الأنجيوتنسين 2 وهومادة مقبضة قوية للأوعية الدموية ويحرض تحرر الألدستيرون.

والنتائج السريرية لهذا المنع التنافسي لهذا الأنزيم تضم انخفاض ضغط الدم وانخفاض الصوديوم والاحتفاظ بالسوائل غير المباشر بسبب تثبيط الألدوستيرون وزيادة إدرار البول.

الاستعمالات

يستعمل الإنالأبريل لعلاج فرط ضغط الدم وولعلاج السقمى المستقرين ممن لديهم علامات فشل القلب الاحتقاني خلال الأيام الأولى بعد تجاوز احتشاء العضلة القلبية الحاد، ويستعمل لخفض اختطار نشوء حادث وعائي قلبي كبير في السقمى بعمر 55 عاماً أوأكثر مع تاريخ سقم أوعية إكليلية أوسكتة أوسقم وعائي محيطي أوسكري مترافق مع عامل اختطار أوأكثر للإصابة القلبية الوعائية (مثلاً : ازدياد ضغط، أوازدياد الكولسترول الكلي أوانخفاض البروتين الشحمي مرتفع الكثافة HDL، أوالتدخين، أوثبوت البيلة البروتينية المجهرية)؛ ويستخدم لخفض اختطار احتشاء العضلة القلبية، والسكتة، والوفاة بالسبب القلبي الوعائي.

الجرعة

في حال استخدامه لخفض اختطار الاحتشاء والسكتة والموت بالأسباب القلبية الوعائية: يعطى فموياً 2،5 ملغ يومياً لأسبوع ثمخمسة ملغ جميع يوم لمدة ثلاثة أسابيع، ويزاد بعد ذلك بقدر التحمل إلى جرعة الصيانة (الاستمرار):عشرة ملغ جميع يوم أوتجزأ الجرعة إذا كان المريض مصاب بفرط الضغط الدموي أوخرج مؤخراً من احتشاء عضلة قلبية.

أما فرط ضغط الدم فالجرعة الأولية 2.5 ملغ يومياً وجرعة المداومة 2.5 ملغ إلى 20 ملغ يومياً كجرعة واحدة أوعلى جزئين.

جرعة سقمى الاختلال الكلوي : 1.25 ملغ للسقمى بتصفية كرياتنين أقل من 40 مل في الدقيقة (مستوى كرياتنين المصل أعلى من 2.5 ملغ في الديسلتر) وأعلى جرعة مسموحةخمسة ملغ في اليوم.

فشل القلب بعد احتشاء العضلة القلبية : 2.5 ملغ مرتين يومياً ويخفض إلى 1.25 ملغ مرتين يومياً إذا وقع هبوط في الضغط. وننتقل بالتدريج إلى الجرعة الهدف وهيخمسة ملغ يومياً مرتين يومياً.

التآثرات(التداخلات)

ألوبيورينول تزداد احتمالية فرط التحسس بتناولهما معاً

مضادات الحموضة قد ينخفض التوافرالحيوي لراميبريل، ولذلك يجب فصل تناول مضاد الحموضة عن وقت تناول الراميبريل بساعة أوساعتين.

ديجوكسين زيادة مستويات الديجوكسين بالدم.

الإندوميتاسين التأثيرات الخافضة للضغط قد تنقص

الليثيوم زيادة مستويات الليثيوم واحتمال ظهور عوارض التسمم بالليثيوم.

مدرات عروية : قد ينقص تأثير المدر العروي.

البوتاسيوم ومدرات مستبقية للبوتاسيوم قد تزيد مستويات البوتاسيوم في المصل

التفاعلات الضارة

القلبية الوعائية: انخفاض الضغط

جملة عصبية مركزية: ألم رأس دوخة، تعب.

الدم: نقص الهيموغلوبين، والهيموكندريا، قلة الكريات البيض، وكثرة اليوزينيات، فرط بوتاسيوم الدم.

التنفس: وذمة وعائية عصبية، وضيق النفس، الربو، تشنج القصبات، عدوى الطرق التنفسية العلوية، سعال.

قد يحدث وهن، حرارة، أوفرط تحسس، أوتناذر مشابه للأنفلونزا أوتفاعل تأقاني.

احتياطات

الحمل : من الفئة د (في الأثولوث الثاني والثالث)، ومن الفئة ج (الأثلوث الأول). وتوقف الاسنخدام في المريضة الحامل قد أدى إلى حدوث أذيات للجنين ووفيات. ولهذا يجب ملاحظة الوليد الذي تعرض للدواء في الرحم.

الإرضاع : لم يحدد أثر الدواء في الإرضاع.

الأطفال : لم يؤكد الفعالية والسلامة.

وذمة وعائية : قد تحدث؛ ولذلك يجب استعمال الدواء بحذر شديد عن السقمى الذين لديهم تاريخ عائلي للإصابة بالوذمة الوعائية.

سعال : قد يحدث سعال مزمن أثناء العلاج، واحتمال حدوث هذا السعال أكبر عند النساء.

انخفاض الضغط من أول جرعة : قد تحدث انخفاضات ضغط كبيرة من أول جرعة وبالأخص في السقمى المستنفدين من الملح أوالحجم (حجم الدم) كمستخدمي المدرات أوالمصابين بالفشل القلبي.

حدث أحياناً قلة العدلات وندرة المحببات والاختطار يزيد مع الاعتلال الكلوي والفشل القلبي وكبت المناعة؛ ولهذا يراقب تعداد الكريات البيض بشكل متكرر.

الاختلال الكلوي تخفض جرعة الدواء وعدد مرات إعطائها، وفي القصور الكلوي توجد مستويات مرتفعة من آزوت اليوريا الدموي وكرياتنين المصل بسبب من إرواء الكلية غير الكافي؛ ولذا راقب الوظيفة الكلوية خلال الأسابيع الأولى من المعالجة وعدل الجرعة.

إرشادات

يمكن عند الضرورة حل محتوى الكبسولة على حتى يتم تناوله كله وخلا 24 ساعة أو48 ساعة مع الحفظ بالتبريد
إذا كان المريض يتناول مدرات عليه إيقافها قبل يومين إلى ثلاثة أيام من بدء العلاج بالراميبريل، وإن تعذر إيقاف المدر يجب إنقاص جرعة الراميبريل المتناول.
راقب ضغط المريض لمدة ساعتين أوأكثر من بداية العلاج، وكل أسبوعين خلال المعالجة.
حدوث انخفاض كبير في الضغط الدموي يستدعي الاتصال بالطبيب ومتابعة تعليماته.
يجب الانتباه إلى حتى سقمى الفشل القلبي المزمن قد يصابون بالفشل الكلوي أثناء العلاج بمثبط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين
راقب وجود بيلة بروتينية جميع شهر
يراقب تعداد كريات الدم وخمائر الكبد ووظائف الكلية قبل وأثناء العلاج
حافظ على توازن السوائل زيادة ونقصاناً
اتصل بالطبيب إذا حصل دوار أودوخة أوتعب.
استخدم وسائل علاج فرط ضغط الدم الطبيعية كخفض وزن الجسم وأداء التمارين وتحمل الكرب والتوقف عن التدخين
يجب ألا ينهض المريض أويغير وضعه بسرعة
ينبه المريض ألا يستخدم أدوية تباع دون وصفة قبل استشارة طبيبه