ألوپيورينول
|
ألوپيورينول Allopurinol
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | M04 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 544 |
| كتلة جزيئية | 136.112 g/mol |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | 78±20% |
| رابط بروتيني | Negligible |
| الأيض | hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides) |
| عمر النصف | 2 hours (oxypurinol 18-30 hours) |
| اخراج | ? |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C(USA) |
| الوضع القانوني |
Scheduleستة (USA) |
| المسارات | tablet (100, 300 mg) |
ألوپيورينول Allopurinol هودواء يعالج فرط حمض البوليك في بلازما الدم الذى تؤدى مضاعفاته الى سقم النقرس المزمن. وبعد نصف قرن من اكتشاف ألوپيورينول عهد تأثير xanthe oxidase inhibitors
نظرية العمل
ألوپيورينول من حيث الهجريب فهونظير hypoxanthine وهوpurine طبيعى في الجسم وهومثبط لعمل انزيم xanthine oxidase الذى يعد مسئولا عن عمليات الاكسدة المتوالية ل hypoxanthine وxanthine وينتج عن ذلك انتاج حمض البوليك وهوناتج بشرى للتمثيل الغذائى .بالاضافة لبتر انتاح حمض البوليك, فان معاكسة عمل Xanthine oxidase ينتج عنه زيادة انتاج hypoxanthine و xanthine التى تتحول الى closely related purine يدعى ribotide adenosine and guanosine monophosphates. والمستويات المرتفعة لهذه ال ribotide تسبب دورة عكسية لاحباط amidophosphribosyl transverase.وكنتيجة حتمية ينبتر انتاج uric acid وpurines., وبعض السقمى سيكونوا فائقي الحساسية تجاهه. ولذلك، فاستعمال هذا العقار يحتاج مراقبة حذرة.
الاستطبابات
1- التدبير العلاجي للسقمى الذين يعانون من علامات وأعراض النقرس الأولي أوالثانوي (الهجمات الحادة والتوَف [المفرد: توفة] وتدهور المفصل والتحصّي بحمض البول واعتلال الكلية)
1- التدبير العلاجي للسقمى الذين يعانون من ابيضاد الدم واللمفومة والخباثات والذين يتلقون علاج للسرطان الذي يسبب ازدياد مستويات حمض البول البلازمية والبولية. يجب إيقاف العلاج عند توقف الإنتاج المفرط لحمض البول.
3- التدبير العلاجي للسقمى الذين يعانون من حصيات أوكزالات الكالسيوم الذين يتجاوز لديهم الإفراز اليومي لحمض البول عن 800 ملغ/يوم لدى السقمى الذكور و750 ملغ/يوم لدى السقمى الإناث. لذلك يجب لدى هؤلاء السقمى حتى يقيّموأولياً ويعاد تقييمهم دوريّاً لتحديد إذا ما كان العلاج نافعاً في جميع حالة وإن كانت المنافع قد رجحت عن المخاطر.
المصادر
- ^ Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial. 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.
قراءات اضافية
- Zahran AM, Azab KS, Abbady MI (2006). "Modulatory role of allopurinol on xanthine oxidoreductase system and antioxidant status in irradiated rats". Egypt. J. Rad. Sci. Applic. 19 (2): 373–388.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
