ستاڤودين
|
ستاڤودين {{{English
| |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| الاسم النظامي (أيوپاك) | |
| 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione | |
| المعينات Identifiers | |
| رقم CAS | |
| كود ATC | J05 |
| PubChem | |
| بنك العقاقير | |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة | 101224 |
| كتلة جزيئية | 224.213 g/mol |
| بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic | |
| التوافر الحيوي | ? |
| رابط بروتيني | Negligible |
| الأيض | Renal elimination (ca.40%) |
| عمر النصف | 0.8-1.5 hours (in adults) |
| اخراج | ? |
| اعتبارات علاجية | |
| فئة السلامة أثناء الحمل |
C (USA) |
| الوضع القانوني | |
| المسارات | ? |
ستاڤودين (2'-3'-didehydro-2'-3'-dideoxythymidine, d4T, إسم تجارى Zerit)قد يكون nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor (NARTI)فعال ضدHIV.
التاريخ
d4T تم وصفه أول مرةRega Institute for Medical Research في بلجيكا . ستافودين أجيز بواسطة هيئة الأغذية والأدوية الأميريكية. Food and Drug Administration (FDA) في يونيو24, 1994 للبالغين Sep 6, 1996 للأطفال ومرة أخرى كدواء ممتد المفعول لجرعة واحدة يوميل في 2001. زهورابع دواء في الأسواق antiretroviral drug , وترخيصة ينتهى في الولايات المتحدة في 2008-06-25.
نظرية العمل
ستافودين هونظير ثيميدين. تتم فسفرته بواسطة kinase الخلوى الى الصيغة النشطة triphosphate. ستافدين تراى فوسفات يقضى على HIV reverse transcriptase بواسطة التنافس على المادة الطبيعية thymidine triphosphate , ويتسبب أيضا في القضاء على DNA synthesis بعد الإتحاد معها في الجزىء.
الإستعمال المتزامن مع AZT لايوصى به , حيث أنه يثبط intracellular [[phosphorylation of stavudine. بقية anti-HIV أدوية لاتمتلك تلك الخاصية.
الحراك الدوائى
سرعة الإمتصاص عن طريق الفم فوق 80% . ثقريبا نصف stavudine يفرز نشطا غير متغير عن طريق البول والنصف الآخر يتم التخلص منه , عن الطريق الداخلى endogenic pathways.
الظواهر الجانبية
The main severe adverse effect is peripheral neuropathy, which can be corrected by reducing dosage. Stavudine has been shown in laboratory test to be genotoxic, but with clinical doses its carcinogenic effects are non-existent. It is also one of the most likely antiviral drugs to cause lipodystrophy, and for this reason it is no longer considered an appropriate treatment for most patients in developed countries.
It is still used as first choice in first line therapy in resource poor settings such as in India. Only in case of development of peripheral neuropathy or pregnancy is it changed to the next choice - Zidovudine.
المراجع
- De Clercq E., Perspectives for the chemotherapy of AIDS, Chemioterapia. 1988 Dec;7(6):357-64.
نطقب:HIVpharm
