بلوناسيرين

بلوناسيرين، أولونازين كما يُباع تحت هذا الاسم التجاري، هوأحد مضادات الذهان غير النمطية نسبيًا (التي أقرتها وكالة الأدوية والأجهزة الطبية في يناير 2008) بواسطة شركة دانيبون سوميتوموفي اليابان وكوريا لعلاج سقم الفصام . ومقارنةً بالكثير من مضادات الذهان الأخرى، يمتسلك بولانسيرين درحة مُعتبرة من التحمل الشخصي، مع قلة الآثار الجانبية مثل أعراض خارج السبيل الهرمي، والإفراط في التهدئة، أوانخفاض ضغط الدم. وكما هوالحال مع الكثير من مضادات الذهان من الجيل الثاني (غير النمطية)، فهوأكثر فعالية بكثير في علاج الأعراض السلبية لسقم الفصام مقارنة بمضادات الذهان من الجيل الأول ( النمطية) مثل هالوبيريدول.

الاستخدامات الطبية

يستخدم بولانسيرين لعلاج سقم الفصام في اليابان وكوريا الجنوبية ولكن ليس في الولايات المتحدة.

الآثار السلبية

كما هوالحال مع الكثير من مضادات الذهان غير النمطية، يمكن للبلاونسيرين حتى يثير مخاطر استقلاب القلب. في حين لا تختلف الآثار الجانبية للبلونانسرين - مثل زيادة الوزن، ومستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ومستويات الجلوكوز ومستويات الدهون الأخرى - اختلافًا كبيرًا عن مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يظهر حتى خصوصية بلونانسرين تثير آثارًا جانبية أقل اعتدالًا بصفة خاصة.

الخصائص الدوائية

الحركية الدوائية

يُعطى بلوناسيرين أربعة ملغ عن طريق الفم مرتان في اليوم أوثمانية ملغ مرة واحدة في اليوم، للذكور البالغين ذوومؤشر كتلة الجسم بين 19-24 كجم / م ² ووزن جسم يساوي أويزيد عن 50 كلغ. يعتمدعمر النصف على الجرعة. يبلغ عمر النصف لجرعة واحدة من أربعة للميلوغرام 7.7 ثلاثة 4.63 ساعة وعمر النصف لجرعة واحدة تبلغثمانية ملغ 11.9 ± 4.3 ساعة. يمكن حتى تعزى زيادة فترة نصف العمر مع الجرعة إلى زيادة الهجريز الفردي لكل نقطة زمنية أقل من الحد الأدنى الضروري للتقدير الكمي للجرعة المفردة الأقل.

لا يعتبر بلوناسيرين مركبًا مشحونًا ولا يوجد به سوى القليل جدًا من القطبية الكيميائية . مساحة السطح القطبي لبلوناسيرين هي 19.7 Å ومن المسلم به عمومًا حتى المركب يحتاج إلى مساحة سطح قطبية أقل من 90 Å لعبور حاجز الدم في الدماغ بحيث يُتسقط حتىقد يكون نافذًا تمامًا إلى الدماغ عند هجريز في البلازما يصل 3.88.

نظرًا لنفاذية بلونانسرين الجيدة،قد يكون حجم التوزيع في الجهاز العصبي المركزي أكبر منه في الجهاز العصبي الطرفي على الرغم من أنه أبطأ في الامتصاص في الجهاز العصبي المركزي.

آثار تناول الطعام

يبطئ تناول الطعام من امتصاص البلوناسيرين ويزيد من التوافر الحيوي من الجهاز العصبي الطرفي إلى الجهاز العصبي المركزي. تعتبر جرعات الصيام الفردية آمنة ويمكن تفسير تأثيرات تناول التغذية من خلال التفاعل بين بلونانسرين وإنزيمات سيتوكروم 3A4 في القناة الهضمية.

المراجع

↑ Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X; Li, FF; Li, X; Luo, FT (March 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. 28 (2): 134–141. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.
^ معهد بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/125564 — تاريخ الاطلاع: ثلاثة أكتوبر 2016 — العنوان : Blonanserin — الرخصة: محتوى حر
^ "Archived copy" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 19 يناير 2013. اطلع عليه بتاريخ 16 أغسطس 2013. صيانة CS1: الأرشيف كعنوان (link)
^ Deeks, ED; Keating, GM (January 2010). "Blonanserin A Review of its Use in the Management of Schizophrenia". CNS Drugs. 24 (1): 65–84. doi:10.2165/11202620-000000000-00000. PMID 20030420.
^ Heading CE (November 1998). "AD-5423 (Dainippon Pharmaceutical Co Ltd)". IDrugs : The Investigational Drugs Journal. 1 (7): 813–7. PMID 18465651.
↑ Kishi, T; Matsuda, Y; Nakamura, H; Iwata, N (Feb 2013). "Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials". Journal of Psychiatric Research. 47 (2): 149–54. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. PMID 23131856.
^ Wang, SM; Han, C; Lee, SJ; Patkar, AA; Masand, PS; Pae, CU (2013). "Asenapine, blonanserin, iloperidone, lurasidone, and sertindole: distinctive clinical characteristics ofخمسة novel atypical antipsychotics". Clinical Neuropharmacology. 36 (6): 223–38. doi:10.1097/wnf.0b013e3182aa38c4. PMID 24201235.
↑ Chen, X; Wang, H; Jiang, J; Chen, R; Zhou, Y; Zhong, W; Liu, H; Hu, P (March 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. 34 (3): 213–22. doi:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID 24399453.
↑ Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X (March 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. 28 (2): 134–41. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.
↑ Chen, X; Wang, H; Jiang, J; Chen, R; Zhou, Y; Zhong, W; Liu, H; Hu, P (March 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. 34 (3): 213–22. doi:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID 24399453.
^ "Properties Viewer". مؤرشف من الأصل في 11 سبتمبر 2016. .
^ Tateno, A; Arakawa, R; Okumura, M; Fukuta, H; Honjo, K; Ishihara, K; Nakamura, H; Kumita, S; Okubo, Y (Apr 2013). "Striatal and extrastriatal dopamine D2 receptor occupancy by a novel antipsychotic, blonanserin: a PET study with [11C]raclopride and [11C]FLB 457 in schizophrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology. 33 (2): 162–9. doi:10.1097/jcp.0b013e3182825bce. PMID 23422369.